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GSK2850163

GSK2850163

产品编号 T11488   CAS 2121989-91-9

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM,对 RNA 酶活性也有抑制活性,IC50为200 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GSK2850163 Chemical Structure
GSK2850163, CAS 2121989-91-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 398 现货
5 mg ¥ 946 现货
10 mg ¥ 1,620 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,780 现货
100 mg ¥ 6,850 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 996 现货
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产品目录号及名称: GSK2850163 (T11488)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit RNase activity and IRE1α kinase activity (IC50s: 200 and 20 nM).
靶点活性 IRE1α RNase activity:200 nM , IRE1α kinase activity:20 nM
体外活性 GSK2850163以剂量依赖的方式减少了IRE1α的自磷酸化增加情况。GSK2850163的浓度增加能够降低XBP 1转录活性的提高。另外,GSK2850163对两种其他激酶有弱抑制作用:Ron(IC50=4.4 μM)和FGFR1 V561M(IC50=17 μM)。
分子量 446.41
分子式 C24H29Cl2N3O
CAS No. 2121989-91-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 50 mg/mL (112.00 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 67.5 mg/mL (151.21 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2401 mL 11.2005 mL 22.4009 mL 56.0023 mL
5 mM 0.448 mL 2.2401 mL 4.4802 mL 11.2005 mL
10 mM 0.224 mL 1.12 mL 2.2401 mL 5.6002 mL
20 mM 0.112 mL 0.56 mL 1.12 mL 2.8001 mL
50 mM 0.0448 mL 0.224 mL 0.448 mL 1.12 mL
100 mM 0.0224 mL 0.112 mL 0.224 mL 0.56 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Nestor O. Concha, et al. Long-Range Inhibitor-Induced Conformational Regulation of Human IRE1α Endoribonuclease Activity. Molecular Pharmacology December 2015, 88 (6) 1011-1023.
MKC8866 MKC9989 Sunitinib GSK2850163 (S enantiomer) IRE1α kinase-IN-8 IRE1α kinase-IN-9 B I09 IXA6

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2850163 2121989-91-9 Cell Cycle/Checkpoint IRE1 GSK 2850163 inhibit Inhibitor GSK-2850163 Inositol requiring enzyme 1 inhibitor

 

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