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GSK2837808A

产品编号 T15435 CAS 1445879-21-9

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

GSK2837808A, CAS 1445879-21-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 558	现货
5 mg	￥ 1,450	现货
10 mg	￥ 2,360	现货
25 mg	￥ 3,680	现货
50 mg	￥ 5,290	现货
100 mg	￥ 7,480	现货
500 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,880	现货

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产品描述	GSK2837808A is a potent and selective inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA) (IC50s: 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB, respectively).
靶点活性	LDHB:1.9 nM, LDHA:1.9 nM
体外活性	GSK2837808A在低氧环境下抑制乳酸生产，但其所需浓度高于常氧环境（EC50=10 μM）。同时，它还能降低ECAR（EC50=10 μM）。GSK2837808A通过抑制LDH，在Snu398细胞中改变多种代谢途径。GSK2837808A在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中迅速且显著地抑制乳酸的产生速率。GSK2837808A的药效与LDHA、LDHB或总LDH表达水平无关。在30种不同LDHA和LDHB表达水平的癌细胞中，GSK2837808A的效力范围从400 nM到无效果（EC50为30 μM）。
体内活性	GSK2837808A（口服；大鼠50 mg/kg，小鼠100 mg/kg）治疗导致血液中化合物水平达到或低于2.5 ng/mL的检测限。静脉注射GSK2837808A（0.25 mg/kg）后，大鼠的清除率为69 mL/分钟/kg，超过了动物的肝脏血流量。

分子量	649.62
分子式	C31H25F2N5O7S
CAS No.	1445879-21-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (146.24 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5394 mL	7.6968 mL	15.3936 mL	38.484 mL
	5 mM	0.3079 mL	1.5394 mL	3.0787 mL	7.6968 mL
	10 mM	0.1539 mL	0.7697 mL	1.5394 mL	3.8484 mL
	20 mM	0.077 mL	0.3848 mL	0.7697 mL	1.9242 mL
	50 mM	0.0308 mL	0.1539 mL	0.3079 mL	0.7697 mL
	100 mM	0.0154 mL	0.077 mL	0.1539 mL	0.3848 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Billiard J, et al. Quinoline 3-sulfonamides inhibit lactate dehydrogenase A and reverse aerobic glycolysis in cancer cells. Cancer Metab. 2013 Sep 6;1(1):19.

文献引用

1. Chen C, Zhang X, Wang Y, et al. Translational and Post-translational Control of Human Naïve versus Primed Pluripotency. iScience. 2021: 103645. 2. Zhang Y T, Xing M L, Fang H H, et al.Effects of lactate on metabolism and differentiation of CD4+T cells.Molecular Immunology.2023, 154: 96-107.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2837808A 1445879-21-9 Metabolism Dehydrogenase Inhibitor inhibit LDH Lactate Dehydrogenase GSK-2837808A inhibitor

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