Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 597 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 878 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,830 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,490 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 7,680 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,380 | 现货 |
产品描述 | GSK256073 is an orally active GPR109A agonist. GSK256073 also is a long-lasting and non-flushing HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2) full agonist (pEC50: 7.5). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis. |
靶点活性 | HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2):pEC50: 7.5 |
体外活性 | GSK256073 (100 μM) 在大鼠原代脂肪细胞中抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 引起的cAMP上升。GSK256073对人类HCA2的效力大约是烟酸的10倍(与烟酸相比,pEC50值分别为7.5和6.7)。在表达重组人类HCA2的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中,它对大鼠HCA2的同源体具有良好的活性(与烟酸相比,pEC50值分别为6.9和6.4)[2]。 |
体内活性 | GSK256073(静脉注射;1-10 mg/kg)显示随剂量增加而降低NEFA的效果,然而,静脉注射10 mg/kg GSK256073所诱导的耳温提高只有静脉注射10 mg/kg 烟酸所诱导效果的40%。GSK256073(口服;1、30和100 mg/kg;在大鼠中)显示NEFA下降具有快速起效性,且最大抑制率与剂量相关,分别为74%、81%和88%。尽管在剂量为10 mg/kg时,6小时后仍显示出91%的降低持续时间更长[2]。 |
分子量 | 256.69 |
分子式 | C10H13ClN4O2 |
CAS No. | 862892-90-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 16.67 mg/mL (64.94 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.8957 mL | 19.4787 mL | 38.9575 mL | 97.3937 mL |
5 mM | 0.7791 mL | 3.8957 mL | 7.7915 mL | 19.4787 mL | |
10 mM | 0.3896 mL | 1.9479 mL | 3.8957 mL | 9.7394 mL | |
20 mM | 0.1948 mL | 0.9739 mL | 1.9479 mL | 4.8697 mL | |
50 mM | 0.0779 mL | 0.3896 mL | 0.7791 mL | 1.9479 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GSK256073 862892-90-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Others GPR type 2 Inhibitor mellitus GSK-256073 HM74A HCA2 homeostasis GPCR T2DM dyslipidaemia GSK 256073 glucose HCAR2 diabete inhibit GPR109A PUMA-G inhibitor