首页工具

GSK256066

产品编号 T6054 CAS 801312-28-7

GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK256066, CAS 801312-28-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 463	现货
5 mg	￥ 693	现货
10 mg	￥ 1,190	现货
25 mg	￥ 2,390	现货
50 mg	￥ 3,890	现货
100 mg	￥ 6,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 679	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 GSK256066:

GSK-256066
询价
GSK256066 Trifluoroacetate
询价

选择批次

纯度: 99.66%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380, 000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.Phase 2.
靶点活性	PDE4B:3.2 pM
体外活性	GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 x 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 x 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity. [1]
体内活性	GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with an ED50 of 1.1 μg/kg, achieving maximal inhibition of 72% at 30 μg/kg when given in the aqueous suspension. GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 2.9 μg/kg, achieving maximal inhibition of 62% when given in the dry powder formulation. GSK256066 shows a moderate plasma clearance of 39 ml/min/kg, a moderate volume of distribution of 0.8 L/kg, and a relatively short half-life of 1.1 hour in the male CD rat. [1] GSK256066 sustains at a high lung concentration of 2.6 μg/g after intra-tracheal administration as an aqueous suspension at a dose of 30 μg/kg in rats. [2] GSK256066 (10 μg/kg) is administered intratracheally at different times (2, 6, 12, 18, 24, and 36 hours) before LPS administration, inhibiting LPS-Induced Pulmonary Neutrophilia in rat lipopolysaccharide (LPS)-induced models of acute pulmonary inflammation. GSK256066 (0.3–100 μg/kg) inhibits LPS-induced increases in exhaled nitric oxide with ED50 of 35 μg/kg in rat. GSK256066 (10 μg/kg) is administered half a hour before OVA administration in rat, inhibiting OVA-induced pulmonary eosinophilia with ED50 of 0.4 μg/kg. GSK256066 administered intratracheally as a dry powder blended in respiratory-grade lactose at doses of 3 to 100 μg/kg 2 hours before inhaled LPS challenge in ferrets, inhibiting LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 18 μg/kg without inducing emetic episodes. [3]

分子量	518.58
分子式	C27H26N4O5S
CAS No.	801312-28-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (19.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9283 mL	9.6417 mL	19.2834 mL	48.2086 mL
	5 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8567 mL	9.6417 mL
	10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9283 mL	4.8209 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tralau-Stewart CJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154. 2. Woodrow MD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(17), 5261-5265. 3. Nials AT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK256066 801312-28-7 Metabolism PDE Phosphodiesterase (PDE) obstructive disease chronic high-affinity inhibit phosphodiesterase PDE4B Inhibitor GSK 256066 pulmonary GSK-256066 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

GSK256066

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords