Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 565 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,690 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,330 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 7,520 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,580 | 现货 |
产品描述 | GSK2239633A is an allosteric antagonist of CC-chemokine receptor 4 (CCR4) with a pIC50 of 7.96 for the binding of [125I]-TARC to human CCR4. |
靶点活性 | [125I]-TARC-CCR4:7.96(pIC50) |
体外活性 | GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量,其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外,GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加,其pA2值为7.11±0.29[3]。 |
体内活性 | GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据,大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A(静脉注射)显示出快速的、双相分布,并且终末消除缓慢(13.5小时),表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A(口服)血药浓度迅速达到最大浓度(中位tmax:1.0-1.5小时)[3]。 |
分子量 | 549.06 |
分子式 | C24H25ClN4O5S2 |
CAS No. | 1240516-71-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 250 mg/mL (455.32 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8213 mL | 9.1065 mL | 18.2129 mL | 45.5324 mL |
5 mM | 0.3643 mL | 1.8213 mL | 3.6426 mL | 9.1065 mL | |
10 mM | 0.1821 mL | 0.9106 mL | 1.8213 mL | 4.5532 mL | |
20 mM | 0.0911 mL | 0.4553 mL | 0.9106 mL | 2.2766 mL | |
50 mM | 0.0364 mL | 0.1821 mL | 0.3643 mL | 0.9106 mL | |
100 mM | 0.0182 mL | 0.0911 mL | 0.1821 mL | 0.4553 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GSK2239633A 1240516-71-5 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR GSK-2239633A inhibit Inhibitor CC chemokine receptor inhibitor