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GSK046

产品编号 T8932 CAS 2474876-09-8

别名: iBET-BD2

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

GSK046, CAS 2474876-09-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 913	现货
5 mg	￥ 2,160	现货
10 mg	￥ 3,480	现货
25 mg	￥ 5,660	现货
50 mg	￥ 7,880	现货
100 mg	￥ 10,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,380	现货

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纯度: 99.94%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83.33 mg/mL (201.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4127 mL	12.0636 mL	24.1272 mL	60.318 mL
	5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8254 mL	12.0636 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4127 mL	6.0318 mL
	20 mM	0.1206 mL	0.6032 mL	1.2064 mL	3.0159 mL
	50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4825 mL	1.2064 mL
	100 mM	0.0241 mL	0.1206 mL	0.2413 mL	0.6032 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394. 2. The Optimization of a Novel, Weak Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Bromodomain Fragment Ligand to a Potent and Selective Second Bromodomain (BD2) Inhibitor[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 63(17):9093-9126.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK046 2474876-09-8 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GSK-046 BRDT BRD2 inhibit immuno-inflammation iBET-BD2 BRD4 GSK 046 Inhibitor BD2 BRD3 inhibitor

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终端：

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产品描述	GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins(IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively). It has immunomodulatory activity.
靶点活性	BRD4 BD2:49 nM (IC50), BRD3 BD2:98 nM (IC50), BRDT BD2:214 nM (IC50), BRD2 BD2:264 nM (IC50)
体内活性	GSK046 (40 mg/kg/QD;?s.c. for 14 days) has immunomodulatory activity.?GSK046 exhibits Cmax (C57BL6 1589, C57B16 2993 ng/mL) and terminal elimination half-lives (C57BL6 1.8, C57B16 1.9 h) following oral administration (C57BL6 10, C57B16 40 mg/kg).?GSK046 exhibits Cmax (mouse 1589, rat 202 ng/mL) and terminal elimination half-lives (mouse 1.8, rat 1.4 h) following oral administration (mouse 10, rat 10 mg/kg)[1].

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	iBET-BD2
分子量	414.47
分子式	C23H27FN2O4
CAS No.	2474876-09-8