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GSK-25

GSK-25

产品编号 T4488   CAS 874119-56-9
别名: GSK25

GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

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GSK-25 Chemical Structure
GSK-25, CAS 874119-56-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
2 mg ¥ 582 现货
5 mg ¥ 872 现货
10 mg ¥ 1,480 现货
25 mg ¥ 2,120 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 4,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 985 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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MG-132限时半价
产品目录号及名称: GSK-25 (T4488)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK-25 maintains good selectivity against a panel of 31 kinases, as well as RSK1 and p70S6K (RSK1 IC50 of 398 nM, p70S6K IC50 of 1000nM), and a dramatically improved P450 profile (>2.2 uM at all isozymes tested).
靶点活性 mTOR (p70S6K):1000nM, RSK1:398 nM
别名 GSK25
分子量 513.33
分子式 C24H16Cl2F2N6O
CAS No. 874119-56-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (116.88 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9481 mL 9.7403 mL 19.4806 mL 48.7016 mL
5 mM 0.3896 mL 1.9481 mL 3.8961 mL 9.7403 mL
10 mM 0.1948 mL 0.974 mL 1.9481 mL 4.8702 mL
20 mM 0.0974 mL 0.487 mL 0.974 mL 2.4351 mL
50 mM 0.039 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.974 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0974 mL 0.1948 mL 0.487 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sehon CA, et al. Potent, selective and orally bioavailable dihydropyrimidine inhibitors of Rho kinase (ROCK1) as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases [J]. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6631-4.

TargetMol Library Books文献引用

1. Yuan Y, Xu J, Jiang L, et al. Discovery, Optimization, and Structure–Activity Relationship Study of Novel and Potent RSK4 Inhibitors as Promising Agents for the Treatment of Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Journal of Medicinal Chemistry. 2021
ROCK2-IN-6 hydrochloride Thiazovivin Y-27632 ROCK-IN-5 BDP5290 Netarsudil Dihydrochloride Afuresertib Merestinib dihydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 TGF-β/Smad靶点化合物库 激酶抑制剂库 细胞周期化合物库 抗癌细胞代谢库 口服活性化合物库 细胞骨架化合物库 自噬库 抗衰老化合物库 抗抑郁症化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-25 874119-56-9 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells ROCK S6 Kinase mTOR Rho-associated kinase ROK Rho-associated protein kinase S6K bioavailable Ribosomal S6 Kinase (RSK) Rho-kinase Inhibitor p70S6K selective GSK25 pressure P450 inhibit blood orally GSK 25 inhibitor

 

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