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GSK-1482160

产品编号 T61025 CAS 1001389-72-5

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK-1482160, CAS 1001389-72-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
5 mg	￥ 813	现货
10 mg	￥ 1,310	现货
25 mg	￥ 2,660	现货
50 mg	￥ 3,980	现货
100 mg	￥ 5,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 898	现货

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GSK1482160
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产品描述	GSK-1482160 is a CNS-penetrant negative allosteric modulator of P2X7 receptor with oral activity. The P2X7 receptor is involved in the production of pro-inflammatory cytokines by central and peripheral immune cells, so GSK-1482160 has the potential to study inflammatory diseases. GSK-1482160 shows excellent in vitro potency (in functional and electrophysiological assays at recombinant and naive P2X7 receptors across multiple species including humans) and cross-target selectivity.
体外活性	ATP-induced secretion of tau-containing exosome was significantly suppressed by GSK-1482160 treatment from primary murine microglia, but not from neurons or astrocytes [2].
体内活性	Oral administration of GSK-1482160 significantly reduced accumulation of MC1+ and Alz50+ misfolded tau in hippocampal regions, which was accompanied with reduced accumulation of Tsg101, an exosome marker, in hippocampal neurons. GSK-1482160 also significantly increased accumulation of Tsg101 and CD81 in microglia in vivo, suggesting its suppression of P2RX7-induced exosome secretion from microglia [2].

分子量	334.72
分子式	C14H14ClF3N2O2
CAS No.	1001389-72-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (268.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9876 mL	14.9379 mL	29.8757 mL	74.6893 mL
	5 mM	0.5975 mL	2.9876 mL	5.9751 mL	14.9379 mL
	10 mM	0.2988 mL	1.4938 mL	2.9876 mL	7.4689 mL
	20 mM	0.1494 mL	0.7469 mL	1.4938 mL	3.7345 mL
	50 mM	0.0598 mL	0.2988 mL	0.5975 mL	1.4938 mL
	100 mM	0.0299 mL	0.1494 mL	0.2988 mL	0.7469 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ali Z, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic profiling of a P2X7 receptor allosteric modulator GSK1482160 in healthy human subjects. Br J Clin Pharmacol. 2013 Jan;75(1):197-207. 2. Ruan Z, et al. P2RX7 inhibitor suppresses exosome secretion and disease phenotype in P301S tau transgenic mice. Mol Neurodegener. 2020 Aug 18;15(1):47.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-1482160 1001389-72-5 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

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