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GRA Ex-25

GRA Ex-25

产品编号 T3422   CAS 307983-31-9
别名: GRA-Ex-25

GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) 是glucagon 受体抑制剂,其对大鼠和人的 glucagon 受体的IC50值分别为 56 和 55 nM。

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GRA Ex-25 Chemical Structure
GRA Ex-25, CAS 307983-31-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
2 mg ¥ 661 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 2,880 现货
50 mg ¥ 4,320 现货
100 mg ¥ 5,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,530 现货
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产品目录号及名称: GRA Ex-25 (T3422)
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纯度: 97.39%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) is an inhibitor of glucagon receptor.
靶点活性 Glucagon (human):55 nM, Glucagon (rat):56nM
体外活性 GRA Ex-25 binds a human glucagon receptor (h-GlucRbind) with Ki of 63 nM and a moderate glucagon induced adenylate cyclase inhibition (h-GlucRcyclase) with Ki of 254 nM under our assay conditions[1]. GRA Ex-25 has similar affinity to the rat and human glucagon receptors (IC50=56 and 55 nM, respectively)[2].
体内活性 GRA Ex-25 (3 mg/kg, i.v.) 显著降低了外源性胰高血糖素导致的大鼠模型血糖水平。这种降低血糖水平的作用很可能是由于GRA Ex-25直接抑制了由外源性胰高血糖素刺激的肝脏糖输出[2]。
别名 GRA-Ex-25
分子量 563.61
分子式 C29H36F3N3O5
CAS No. 307983-31-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (88.71 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7743 mL 8.8714 mL 17.7428 mL 44.3569 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7743 mL 3.5486 mL 8.8714 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8871 mL 1.7743 mL 4.4357 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8871 mL 2.2178 mL
50 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3549 mL 0.8871 mL

TargetMol Calculator计算器

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配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Kurukulasuriya R, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2047-50. 2. Lau J, et al. New beta-alanine derivatives are orally available glucagon receptor antagonists. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):113-28.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li Y, Zhou X, Cheng C, et al.Gut AstA mediates sleep deprivation-induced energy wasting in Drosophila.Cell Discovery.2023, 9(1): 49.
GLP-1R modulator L7-028 GLP-1R Antagonist 1 Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base) 3-Deoxyglucosone HAEGTFT acetate(926018-95-3 free base) Shanzhiside methyl ester GLP-1R agonist 3 Albiglutide TFA (782500-75-8 free base)

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GRA Ex-25 307983-31-9 GPCR/G Protein Glucagon Receptor GCGR inhibit GRA Ex 25 Inhibitor GRA Ex25 GRA-Ex-25 inhibitor

 

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