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Gilteritinib hemifumarate

产品编号 T71973 CAS 1254053-84-3

别名: ASP2215 hemifumarate

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM）和 AXL（IC50： 0.73 nM）双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure

Gilteritinib hemifumarate, CAS 1254053-84-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,770	现货
50 mg	￥ 4,650	现货
100 mg	￥ 5,890	现货

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Gilteritinib
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产品描述	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) is a potent ATP-competitive dual FLT3 (IC50: 0.29 nM) and AXL (IC50: 0.73 nM) inhibitor for the treatment of relapsed or refractory FLT3 mutant AML.
靶点活性	FLT3:0.29 nM, MV-4-11 cells:0.92 nM, Axl:0.73 n M, MOLM-13:2.9 nM
体外活性	Gilteritinib (ASP2215) 在1 nM浓度下，通过超过50%的比例抑制FLT3、白血球酪氨酸激酶(LTK)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)及AXL激酶，其对FLT3的IC50值为0.29 nM，对FLT3的抑制作用约为对c-KIT抑制作用的800倍[1]。此外，在1 nM（FLT3、LTK、ALK、AXL）或5 nM（TRKA、ROS、RET、MER）浓度下，Gilteritinib能够抑制78种测试激酶中的8种超过50%的活性。其针对FLT3和AXL的IC50分别为0.29 nM和0.73 nM。在针对内源性表达FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13细胞中评估Gilteritinib的抗增殖活性时，经过5天的处理，Gilteritinib分别以平均IC50值为0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM)和2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM)抑制MV4-11和MOLM-13细胞的生长。MV4-11细胞的生长抑制伴随着FLT3磷酸化的抑制。相比于载体对照细胞，经过0.1 nM、1 nM和10 nM Gilteritinib处理2小时后，磷酸化FLT3水平分别为57%、8%和1%。此外，低至0.1 nM或1 nM的剂量就足以抑制磷酸化ERK、STAT5及AKT的水平，这些都是FLT3激活的下游靶点。为了探究Gilteritinib对AXL抑制的效果，在表达外源性AXL的MV4-11细胞中进行了Gilteritinib处理。在1 nM、10 nM和100 nM的浓度下处理4小时，Gilteritinib分别使磷酸化AXL水平减少了38%、29%和22%[2]。
体内活性	With oral administration of Gilteritinib (ASP2215) at 10 mg/kg for 4 days in MV4-11 xenografted mice, the concentration of Gilteritinib in tumors is more than 20-fold higher than that in plasma. Treatment with Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth, inducing complete tumor regression at doses higher than 6 mg/kg. Additionally, Gilteritinib decreases tumor burden in the bone marrow and prolongs the survival of mice intravenously transplanted with MV4-11 cells[1].

别名	ASP2215 hemifumarate
分子量	610.35
分子式	C29H44N8O3.1/2C4H4O4
CAS No.	1254053-84-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended.

H2O: 1 mg/mL (1.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.6384 mL	8.192 mL	16.384 mL	40.9601 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yoko Ueno,et al. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in combination with cytarabine and anthracycline in acute myeloid leukemia (AML).Journal of Clinical Oncology 2014 32:15_suppl, 7071

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gilteritinib hemifumarate 1254053-84-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors TAM Receptor FLT ASP-2215 Hemifumarate ASP2215 ASP 2215 Hemifumarate Gilteritinib Hemifumarate ASP2215 Hemifumarate Gilteritinib ASP-2215 ASP2215 hemifumarate ASP 2215 Inhibitor inhibitor inhibit

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