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Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base)

Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base)

产品编号 T7369L   CAS 1374639-74-3
别名: 吉格列汀酒石酸盐, LC15-0444 tartrate

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性,能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

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Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base) Chemical Structure
Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base), CAS 1374639-74-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 245 现货
2 mg ¥ 349 现货
5 mg ¥ 568 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,650 现货
50 mg ¥ 2,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
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产品目录号及名称: Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base) (T7369L)
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产品描述 Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) is a highly selective, reversible and competitive inhibitor of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). It has an IC50 of 10.3 nM for human recombinant DPP-4. Gemigliptin tartrate exhibits potent anti-glycation properties.
靶点活性 DPP4 (human recombinant):10.3 nM
体外活性 Gemigliptin tartrate inhibits the formation of AGE-BSA with IC50 of 11.69 mM[1]. Gemigliptin tartrate suppresses the cross-linking of preformed AGE-BSA with rat tail tendon collagen with an IC50 of 1.39 mM[1]. Gemigliptin tartrate is a competitive DPP-4 inhibitor with a Ki of 7.25 nM[2].
体内活性 Gemigliptin tartrate inhibits AGEs formation and AGE cross-links in vivo[1]. Gemigliptin tartrate dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in rats, dogs, and monkeys[2].
别名 吉格列汀酒石酸盐, LC15-0444 tartrate
分子量 639.45
分子式 C22H25F8N5O8
CAS No. 1374639-74-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL(140.75 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5638 mL 7.8192 mL 15.6384 mL 39.0961 mL
5 mM 0.3128 mL 1.5638 mL 3.1277 mL 7.8192 mL
10 mM 0.1564 mL 0.7819 mL 1.5638 mL 3.9096 mL
20 mM 0.0782 mL 0.391 mL 0.7819 mL 1.9548 mL
50 mM 0.0313 mL 0.1564 mL 0.3128 mL 0.7819 mL
100 mM 0.0156 mL 0.0782 mL 0.1564 mL 0.391 mL

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1. Jung E , Kim J , Kim S H , et al. Gemigliptin, a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, exhibits potent anti-glycation properties in vitro and in vivo.[J]. European Journal of Pharmacology, 2014, 744:98-102. 2. Kim S H , Jung E , Yoon M K , et al. Pharmacological profiles of gemigliptin (LC15-0444), a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, in vitro and in vivo[J]. European Journal of Pharmacology, 2016, 788:54-64.
Z-GGF-CMK Baceridin Calpeptin Marizomib Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO Tripterin N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride Calpastatin subdomain B

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base) 1374639-74-3 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 type Gemigliptin products mellitus peptidase-4 Gemigliptin Tartrate(911637 19 9 free base) dipeptidyl Gemigliptin Tartrate(911637199 free base) advanced diabetes Inhibitor 吉格列汀酒石酸盐 LC15-0444 tartrate LC15-0444 Tartrate end glycation DPP Dipeptidyl Peptidase LC15-0444 AGE inhibit inhibitor

 

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