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Gemcitabine elaidate hydrochloride

产品编号 T15378L CAS 2918768-08-6

别名: CO-101 hydrochloride, Gemcitabine elaidate hydrochloride(210829-30-4(free base)), Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride, CP-4126 hydrochloride

Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 可以口服给药，具有抗肿瘤活性。

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Gemcitabine elaidate hydrochloride Chemical Structure

Gemcitabine elaidate hydrochloride, CAS 2918768-08-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 363	现货
5 mg	￥ 872	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 2,190	现货
50 mg	￥ 3,680	10-14周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 959	现货

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Gemcitabine elaidate
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化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride is lipophilic pro-drug of Gemcitabine. Gemcitabine elaidate hydrochloride is converted to Gemcitabine by esterases in order to be phosphorylated. In contrast to gemcitabine, Gemcitabine elaidate hydrochloride could be administered orally, with a schedule and dose dependent toxicity and antitumor activity.
体外活性	Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.2 nM-1 mM；72小时）能够抑制对吉西他滨敏感及耐药细胞的生长，对L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4及MOLT4/C8细胞的IC50分别为0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028和0.088 μM [1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.5 nM-1 μM；72小时）能增加A549和WiDR细胞的S期累积，并且呈剂量依赖性诱导细胞死亡 [2]。细胞周期分析[2]中，A549和WiDR细胞在0.0005、0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、1.0 μM的浓度下培养72小时，结果显示诱导了G2/M期和S期的累积。
体内活性	Gemcitabine elaidate hydrochloride（25-120 mg/kg；i.p. 每3天一次，共5剂）已被证明对非小细胞肺癌（EKVX）、未分类肉瘤（MHMX）、纤维组织细胞瘤（TAX II-1）、恶性黑色素瘤（THX）、前列腺癌（CRL-1435）、胰腺癌（PANC-1）的固态瘤异种移植物生长有效[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（10-20 mg/kg；p.o. 每3天一次，共5剂）在携带结肠癌异种移植物Co6044的小鼠中显示出可接受的毒性和显著的抗瘤活性[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（p.o. 每天一次，共5剂）展现了良好的毒性和抗肿瘤活性，而15 mg/kg的剂量在人类结肠癌异种移植物Co6044中高度毒性[1]。动物模型：雌性BALB/c 裸鼠（nu/nu）（5-8周龄；20-27 g）分别携带EKVX、H-146、MHMX、TAX II-1、OHS、THX、MA-11、CRL-1435、PANC-1 和MiaPaCa-2的肿瘤[1] 剂量：25-120 mg/kg 给药方式：i.p. 每3天一次，共5剂结果：抑制了EKVX、MHMX、TAX II-1、THX、CRL-1435 和PANC-1的生长，其T/C值分别为7%、1%、30%、7%、9%和12%。

别名	CO-101 hydrochloride, Gemcitabine elaidate hydrochloride(210829-30-4(free base)), Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride, CP-4126 hydrochloride
分子量	564.11
分子式	C27H44ClF2N3O5
CAS No.	2918768-08-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.64 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7727 mL	8.8635 mL	17.727 mL	44.3176 mL
	5 mM	0.3545 mL	1.7727 mL	3.5454 mL	8.8635 mL
	10 mM	0.1773 mL	0.8864 mL	1.7727 mL	4.4318 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +