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GDC-0276

产品编号 T11377 CAS 1494581-70-2

GDC-0276, a potent, selective, reversible, and orally active NaV1.7 inhibitor with an IC50 value of 0.4 nM, offers potential for pain treatment while overcoming limitations associated with current pain medications, including addiction and off-target side effects. It is well tolerated and demonstrates a favorable pharmacokinetic profile.

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GDC-0276, CAS 1494581-70-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 3,330	5日内发货
5 mg	￥ 4,440	5日内发货
25 mg	￥ 11,700	6-8周
50 mg	￥ 15,300	6-8周
100 mg	￥ 19,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	GDC-0276, a potent, selective, reversible, and orally active NaV1.7 inhibitor with an IC50 value of 0.4 nM, offers potential for pain treatment while overcoming limitations associated with current pain medications, including addiction and off-target side effects. It is well tolerated and demonstrates a favorable pharmacokinetic profile.
靶点活性	Nav1.7 electrophysiology:0.4 nM
体内活性	GDC-0276 is not detected in urine;?however, metabolites in urine were enriched in 14C with observed specific activities of 19.6 μCi/mg.e.GDC-0276 (oral adminstration; 0.5-5 mg/kg) shows enrichment of 14C with observed specific activities of 22.6 μCi/mg.

分子量	462.58
分子式	C24H31FN2O4S
CAS No.	1494581-70-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rothenberg ME, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of GDC-0276, a Novel NaV1.7 Inhibitor, in a First-in-Human, Single- and Multiple-Dose Study i 2. Steven J. McKerrall, et al. Nav1.7 inhibitors for the treatment of chronic pain. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2018) 3. Takahashi RH,et al.Unequal Absorption of Radiolabeled and Nonradiolabeled Drug from the Oral Dose Leads to Incorrect Estimates of Drug Absorption and Circulating Metabolites in a Mass Balance Study.Drug Metab Lett. 2019;13(1):37-44.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +