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Galantide

Galantide

产品编号 T15368   CAS 138579-66-5

Galantide is a reversible and non-specific antagonist of galanin receptor. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Galantide acetate 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Galantide Chemical Structure
Galantide, CAS 138579-66-5
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参考文献
产品描述 Galantide is a reversible and non-specific antagonist of galanin receptor.
体外活性 Galantide is also found to displace 125I-monoiodo-[TyrZ6]galanin from membranes of the insulin-producing Rin m 5F cells (IC50: <0.1 nM). Galantide dose-dependently (IC50: 1.0 nM) antagonizes the galanin-mediated inhibition of the glucose-induced insulin secretion from mouse pancreatic islets [1].
体内活性 Galantide ameliorates mild acute pancreatitis (AP). Galantide has been found to improve social memory in 'social recognition' test when i.c.v. administered at doses varying from 6-6000 nM[4]. Galantide significantly reduces AP-induced hyperenzymemia by 41–49% [3]. Galanin (5 μg/rat; intracerebroventricular injection ) inhibited sexual behavior in experienced male rats--without producing any other locomotor or behavioral deficit-, injection of the galanin antagonist, galantide, by the same route (1 or 2 μg/rat) stimulated sexual behavior (improving arousal, motivation and performance indexes) and antagonized the effect of galanin [2].
分子量 2199.53
分子式 C104H151N25O26S
CAS No. 138579-66-5

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1. Lindskog S, et al. The novel high-affinity antagonist, galantide, blocks the galanin-mediatedinhibition of glucose-induced insulin secretion. Eur J Pharmacol. 1992 Jan 14;210(2):183-8. 2. Benelli A, et al. Galantide stimulates sexual behaviour in male rats. Eur J Pharmacol. 1994 Aug 1;260(2-3):279-82. 3. Barreto SG, et al. The efficacy of combining feG and galantide in mild caerulein-induced acutepancreatitis in mice. Peptides. 2010 Jun;31(6):1076-82. 4. Arletti R, et al. Galantide improves social memory in rats. Pharmacol Res. 1997 Apr;35(4):317-9.

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体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Galantide 138579-66-5 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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