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Fulacimstat

Fulacimstat

产品编号 TQ0035   CAS 1488354-15-9
别名: BAY1142524

Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂,能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。

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Fulacimstat Chemical Structure
Fulacimstat, CAS 1488354-15-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,150 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,830 现货
100 mg ¥ 11,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,090 现货
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产品目录号及名称: Fulacimstat (TQ0035)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Fulacimstat (BAY1142524) (BAY1142524) is a chymase inhibitor, with IC50s of 3, 4 nM for hamster and human chymase enzyme, respectively.
靶点活性 Hamster chymase enzyme:3 nM, Chymase:4 nM
体内活性 异丙肾上腺素在仓鼠体内诱发心脏纤维化(24.4%),而Fulacimstat的剂量依赖性降低了此现象(分别在1, 3 和 10 mg/kg的剂量下降至16.4%, 12.4%, 10.9%)。心肌梗塞(MI)后四周,仓鼠心脏显示出增加的舒张末压和降低的收缩及松弛能力。与安慰剂(19.3±2 mmHg)相比,10 mg/kg的Fulacimstat显著降低了舒张末压(13.2±1.4 mmHg),同时对血压或心率无影响。此外,Fulacimstat治疗减少了纤维化区域并改善了心脏对肾上腺素刺激的反应[1]。
别名 BAY1142524
分子量 487.38
分子式 C23H16F3N3O6
CAS No. 1488354-15-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (10.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0518 mL 10.2589 mL 20.5179 mL 51.2947 mL
5 mM 0.4104 mL 2.0518 mL 4.1036 mL 10.2589 mL
10 mM 0.2052 mL 1.0259 mL 2.0518 mL 5.1295 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hanna Tinel, et al. Abstract 13624: A Novel Chymase Inhibitor BAY 1142524 Reduces Fibrosis and Improves Cardiac Function After Myocardial Infarction in Hamster. Circulation. 2018;136:A13624.

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗糖尿病库 ReFRAME 相关化合物库 NO PAINS 化合物库 临床期小分子药物库 经典已知活性库 抗心血管疾病化合物库 抗代谢疾病化合物库 口服活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fulacimstat 1488354-15-9 Others inhibit BAY1142524 Inhibitor BAY 1142524 BAY-1142524 inhibitor

 

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