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FRAX597

FRAX597

产品编号 T6014   CAS 1286739-19-2

FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂,作用于PAK1、2和3,IC50分别为 8、13 和 19 nM。

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FRAX597 Chemical Structure
FRAX597, CAS 1286739-19-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,390 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,570 现货
100 mg ¥ 5,160 现货
500 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
产品目录号及名称: FRAX597 (T6014)
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纯度: 99.94%
纯度: 99.75%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FRAX597 is an effective, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs, and for PAK1(IC50=8 nM), PAK2(IC50=13 nM), and PAK3 (IC50=19 nM).
靶点活性 PAK3:19 nM, PAK2:13 nM, PAK1:8 nM
体外活性 负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠中,每天口服 FRAX597(100 mg/kg),对肿瘤生长有明显的抑制作用.患有原位脑膜瘤的SCID小鼠中,每天口服 FRAX597(90 mg/kg),明显抑制肿瘤生长.在KrasG12D小鼠中,每天口服 FRAX597(90 mg/kg),处理引起肿瘤消退以及Erk与Akt活性损失.
体内活性 FRAX597抗野生型PAK1(IC50=48 nM),而抗V342F PAK1突变型(IC50>3 μM)和V342Y PAK1突变型(IC50>2 μM)。FRAX597(100 nM )对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出明显的抑制作用。
激酶实验 Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.
细胞实验 30,000 cells/well are plated in 12-well dishes in triplicate. Cell growth media with or without FRAX597 is replaced daily. At indicated time points, cells from individual wells are trypsinized and counted using a Coulter counter.(Only for Reference)
分子量 558.1
分子式 C29H28ClN7OS
CAS No. 1286739-19-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11.2 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7918 mL 8.959 mL 17.9179 mL 44.7948 mL
5 mM 0.3584 mL 1.7918 mL 3.5836 mL 8.959 mL
10 mM 0.1792 mL 0.8959 mL 1.7918 mL 4.4795 mL
20 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8959 mL 2.2397 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Licciulli S, et al. J Biol Chem. 2013, 288(4), 29105-29114. 2. Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4), 1981-1994. 3. Chow HY, et al. Cancer Res. 2012, 72(22), 5966-5975.
5-Aminosalicylic Acid PF-3758309 Fingolimod PAK4-IN-3 Fingolimod hydrochloride AZ13705339 PF-3758309 hydrochloride G-5555

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞骨架化合物库 经典已知活性库 激酶抑制剂库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 抗衰老化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FRAX597 1286739-19-2 Cytoskeletal Signaling PAK p21 activated kinases FRAX 597 Inhibitor inhibit FRAX-597 inhibitor

 

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