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FRAX1036

FRAX1036

产品编号 T6839   CAS 1432908-05-8

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

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FRAX1036 Chemical Structure
FRAX1036, CAS 1432908-05-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 643 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,260 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: FRAX1036 (T6839)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 FRAX-1036 is a effective and selective PAK1 inhibitor.
靶点活性 PAK2:72.4 nM(Ki), PAK1:23.3 nM(Ki), PAK4:2.4 μM(Ki)
体外活性 MDA-MB-175 cells,which are PAK1-amplified (MEK1-S298 and CRAF-S338) ,was observed Potent cellular inhibition at 2.5 to 5 μM concentrations of FRAX1036. PAK1-amplified breast cancer cells are treated with FRAX1036 leading to apoptosis. OVCAR-3 cells are treated with FRAX-1036 resulting in upregulation of p53 and p21, while down-regulating cyclin B1.
体内活性 KT21 are treated with Frax1036 showing slower tumor growth, while Frax1036 is unlikely to have significant blood-brain barrier permeability in mice.
细胞实验 MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations (0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM) of FRAX1036 for 24 hours.
动物实验 Pak2-deficient mice were treated by oral gavage of 30 mg/kg Frax1036.
分子量 518.05
分子式 C28H32ClN7O
CAS No. 1432908-05-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: insoluble

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配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Ong CC, et al. Breast Cancer Res. 2015, 17:59. 2. Kosoff RE, et al. Blood. 2015, 125(19):21995-32005. 3. Alexander B. Koval, et al. Tetrahedron Letters. 2016, 57(3):449-451. 4. Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4): 1981-1994.
FRAX486 PAK4-IN-3 Fingolimod FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) KPT9274 PIR 3.5 ZINC194100678 AZ13705339

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抑制剂库 激酶抑制剂库 抗衰老化合物库 细胞骨架化合物库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FRAX1036 1432908-05-8 Cytoskeletal Signaling PAK Inhibitor p21 activated kinases inhibit FRAX-1036 FRAX 1036 inhibitor

 

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