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FLT3-IN-3

产品编号 T11298 CAS 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

FLT3-IN-3, CAS 2229050-90-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 863	现货
5 mg	￥ 2,160	现货
10 mg	￥ 3,660	现货
25 mg	￥ 5,950	现货
50 mg	￥ 8,230	现货
100 mg	￥ 10,900	现货
500 mg	￥ 22,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,280	现货

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参考文献

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产品描述	FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively.
靶点活性	FLT3 (WT):13 nM, FLT3 (D835Y):8 nM
体外活性	FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果（GI50值分别为2和1nM）。在72小时内，FLT3-IN-3（1nM、10nM、100nM、1μM和10μM）对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM，而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基（589、591和842）上的自磷酸化。此外，这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是，FLT3-IN-3（0.01、0.1、1、10和100nM；1小时）能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化，这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应：在FLT3-IN-3作用下，该信号通路的两个关键组分ERK1/2（T202/Y204）和MEK1/2（S217/221）的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径，这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。
体内活性	在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中，单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用，效果持续超过48小时。

分子量	490.64
分子式	C27H38N8O
CAS No.	2229050-90-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0382 mL	10.1908 mL	20.3815 mL	50.9539 mL
	5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0763 mL	10.1908 mL
	10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL	5.0954 mL
	20 mM	0.1019 mL	0.5095 mL	1.0191 mL	2.5477 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2038 mL	0.4076 mL	1.0191 mL
	100 mM	0.0204 mL	0.1019 mL	0.2038 mL	0.5095 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gucký T, et al. Discovery of N2-(4-Amino-cyclohexyl)-9-cyclopentyl- N6-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)- 9H-purine-2,6-diamine as a Potent FLT3 Kinase Inhibitor for Acute Myeloid Leukemia with FLT3 Mutations. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):3855-3869.

文献引用

1. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FLT3-IN-3 2229050-90-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT inhibit Fms like tyrosine kinase 3 FLT-3-IN-3 FLT3 CD135 Inhibitor Cluster of differentiation antigen 135 FLT3IN3 FLT3 IN 3 inhibitor

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