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Ethylhydrocupreine hydrochloride

产品编号 T40417 CAS 3413-58-9

别名: Optochin hydrochloride, 乙氢去甲奎宁盐酸盐；奥普托欣盐酸盐

Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是奎宁的一种衍生物，具有抗菌作用，可抑制肺炎链球菌的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 具有抗疟活性，对 Plasmodium falciparum 的IC50为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是Gallus gallus2 受体 (ggTas2r1，ggTas2r2和ggTas2r7) 激动剂。

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Ethylhydrocupreine hydrochloride Chemical Structure

Ethylhydrocupreine hydrochloride, CAS 3413-58-9

规格	价格/CNY		货期	数量
50 mg	￥ 285		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 325		现货

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产品描述	Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) is a derivative of quinine with antimicrobial activity against Streptococcus pneumoniae.Ethylhydrocupreine hydrochloride has antimalarial activity with an IC50 of 25.75 nM for Plasmodium falciparum. Ethylhydrocupreine hydrochloride has antimalarial activity with an IC50 of 25.75 nM against Plasmodium falciparum.Ethylhydrocupreine hydrochloride is an agonist of Gallus gallus2 receptors (ggTas2r1, ggTas2r2 and ggTas2r7).
靶点活性	P. falciparum:25.75 nM (IC50)
体外活性	The mutation rate to Ethylhydrocupreine (Optochin) resistance is estimated using fluctuation analysis in three capsulated S. pneumoniae strains ( S. pneumoniae D39 NCTC 7466, S. pneumoniae R6 ATCC BAA-255 and S. pneumoniae ATCC 49619). For all three strains studied, the exposure to subinhibitory concentrations of penicillin increased the mutation rate (expressed as mutation per cell division) to Ethylhydrocupreine (Optochin) resistance between 2.1- and 3.1-fold [2].
体内活性	The highest tolerated dose of ethylhydrocupreine hydrochloride for guinea pigs by intrapleural injection is about 0.2 to 0.3 cc. of a 1:100 solution per 100 gm. of weight, corresponding to 2 to 3 cc. of solution or 0.02 to 0.03 gm. of the drug per kilo of weight. The injection of 1 cc. of a 24 hour dextrose blood broth culture of virulent Type I pneumococci into the right pleural cavity of guinea pigs produces acute suppurative pleuritis on both sides associated with suppurative pericarditis. The injection of 1 cc. of 1:500 solutions of Ethylhydrocupreine hydrochloride into each pleural cavity of guinea pigs at varying intervals up to 24 hours after pleural infection has usually shown a marked curative influence. Similar results are observed with dogs [1] .

别名	Optochin hydrochloride, 乙氢去甲奎宁盐酸盐；奥普托欣盐酸盐
分子量	376.92
分子式	C21H29ClN2O2
CAS No.	3413-58-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (132.65 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 125 mg/mL (331.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.6531 mL	13.2654 mL	26.5308 mL	66.3271 mL
	5 mM	0.5306 mL	2.6531 mL	5.3062 mL	13.2654 mL
	10 mM	0.2653 mL	1.3265 mL	2.6531 mL	6.6327 mL
	20 mM	0.1327 mL	0.6633 mL	1.3265 mL	3.3164 mL
	50 mM	0.0531 mL	0.2653 mL	0.5306 mL	1.3265 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1327 mL	0.2653 mL	0.6633 mL

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. J A Kolmer, et al. CHEMOTHERAPEUTIC STUDIES WITH ETHYLHYDROCUPREINE HYDROCHLORIDE IN EXPERIMENTAL PNEUMOCOCCUS PLEURITIS. J Exp Med. 1921 May 31;33(6):693-711. 2. Paulo R Cortes, et al. Subinhibitory Concentrations of Penicillin Increase the Mutation Rate to Optochin Resistance in Streptococcus Pneumoniae. J Antimicrob Chemother. 2008 Nov;62(5):973-7. 3. Nassira Mahmoudi, et al. Identification of New Antimalarial Drugs by Linear Discriminant Analysis and Topological Virtual Screening. J Antimicrob Chemother. 2006 Mar;57(3):489-97. 4. Antonella Di Pizio, et al. Molecular Features Underlying Selectivity in Chicken Bitter Taste Receptors. Front Mol Biosci. 2018 Jan 31;5:6.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ethylhydrocupreine hydrochloride 3413-58-9 Microbiology/Virology Antibacterial Parasite taste Optochin Hydrochloride ggTas2r1 Ethylhydrocupreine Hydrochloride bitter antimalarial inhibit ggTas2r7 Optochin bactericidal Antimicrobial Inhibitor S. pneumoniae Ethylhydrocupreine Optochin hydrochloride 乙氢去甲奎宁盐酸盐；奥普托欣盐酸盐 Bacterial ggTas2r2 inhibitor

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