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EST73502 HCl

EST73502 HCl

产品编号 T39284   CAS 2307458-82-6

EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。

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EST73502 HCl Chemical Structure
EST73502 HCl, CAS 2307458-82-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,250 现货
5 mg ¥ 2,550 现货
10 mg ¥ 3,650 现货
25 mg ¥ 5,880 现货
50 mg ¥ 8,180 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 21,800 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,630 现货
其他形式的 EST73502 HCl:
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产品目录号及名称: EST73502 HCl (T39284)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 EST73502 is an agonist of μ-opioid receptor(Ki = 64 nM) agonist and an antagonist of σ1 receptor (Ki = 118 nM). EST73502 displays antinociceptive activity.
靶点活性 μ opioid receptor:64 nM(Ki), δ opioid receptor:118 nM(Ki)
体内活性 In CD1 male mice, EST73502 (10-40 mg/kg; p.o.) shows a dose-response analgesic effect reaching a maximum of 64% and an EC50 of 14 mg/kg in the paw pressure test. EST73502 (5 mg/kg; i.p.) attenuated the expression of mechanical allodynia induced by PSNL, reaching a maximal effect of 56%[1].
分子量 388.88
分子式 C19H27ClF2N2O2
CAS No. 2307458-82-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (128.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5715 mL 12.8574 mL 25.7149 mL 64.2872 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5715 mL 5.143 mL 12.8574 mL
10 mM 0.2571 mL 1.2857 mL 2.5715 mL 6.4287 mL
20 mM 0.1286 mL 0.6429 mL 1.2857 mL 3.2144 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2571 mL 0.5143 mL 1.2857 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2571 mL 0.6429 mL

TargetMol Calculator计算器

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分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Mónica García, et al. Discovery of EST73502, a Dual μ-Opioid Receptor Agonist and σ 1 Receptor Antagonist Clinical Candidate for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2020 Oct 16.
UFP-101 acetate [DPro10] Dynorphin A (1-11)acetate,porcine Naltrexone hydrochloride Salvinorin A Trimebutine maleate Nociceptin (1-13), amide DuP 747 HCl SNC 80

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EST73502 HCl 2307458-82-6 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor EST73502 EST-73502 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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