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Englerin A

Englerin A

产品编号 T38484   CAS 1094250-15-3
别名: (-)-Englerin A

Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂,是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖,诱导人肾癌细胞坏死。

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Englerin A Chemical Structure
Englerin A, CAS 1094250-15-3
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg 待询 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: Englerin A (T38484)
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结构类型
产品描述 Englerin A, a TRPC4 and TRPC5 channel agonist, is a compound from the East African plant Phyllanthus engleri with analgesic, anti-inflammatory, and anticancer activities that induces necrosis in human renal cancer cells.
靶点活性 TRPC4 (human):11.2 nM (EC50), TRPC5 (human):7.6 nM (EC50)
体外活性 Englerin A(50 nM)激活 TRPC4/C5 通道,导致细胞内钙和膜去极化增加[3]。
体内活性 对于携带 786-0 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠进行了 Englerin A(5mg/kg i.p.,每天;除星期日外)治疗,结果显示 Englerin A 在治疗期间显著抑制了肿瘤生长[4]。
别名 (-)-Englerin A
分子量 442.54
分子式 C26H34O6
CAS No. 1094250-15-3

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Methanol: 20 mg/mL (45.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Methanol 1 mM 2.2597 mL 11.2984 mL 22.5968 mL 56.4921 mL
5 mM 0.4519 mL 2.2597 mL 4.5194 mL 11.2984 mL
10 mM 0.226 mL 1.1298 mL 2.2597 mL 5.6492 mL
20 mM 0.113 mL 0.5649 mL 1.1298 mL 2.8246 mL

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1. Akbulut Y, et al. (-)-Englerin A is a potent and selective activator of TRPC4 and TRPC5 calcium channels. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Mar 16;54(12):3787-91. 2. Rubaiy HN, et al. Identification of an (-)-englerin A analogue, which antagonizes (-)-englerin A at TRPC1/4/5 channels. Br J Pharmacol. 2018 Mar; 175(5):830-839. 3. Carson C, et al. Englerin A Agonizes the TRPC4/C5 Cation Channels to Inhibit Tumor Cell Line Proliferation. PLoS One. 2015 Jun 22;10(6):e0127498. 4. Sourbier C, et al. Englerin A stimulates PKCθ to inhibit insulin signaling and to simultaneously activate HSF1: pharmacologically induced synthetic lethality. Cancer Cell. 2013 Feb 11;23(2):228-37.
TRPV4 agonist-1 free base ASP7663 AMG9810 AS1269574 Capsiate SB 452533 RN9893 Rosiglitazone maleate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Englerin A 1094250-15-3 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel (-)-Englerin A Inhibitor inhibitor inhibit

 

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