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Edicotinib

产品编号 T15199 CAS 1142363-52-7

别名: JNJ-527, JNJ-40346527

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

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Edicotinib, CAS 1142363-52-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 463	现货
2 mg	￥ 679	现货
5 mg	￥ 1,120	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 3,280	现货
50 mg	￥ 4,780	现货
100 mg	￥ 6,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,170	现货

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产品描述	Edicotinib (JNJ-527) is a brain penetrant and orally active inhibitor of the colony-stimulating factor-1 receptor (IC50: 3.2 nM). It shows less inhibitory effects on KIT and FLT3 (IC50: 20 nM and 190 nM). It has the potential for Alzheimer's disease and rheumatoid arthritis treatment.
靶点活性	FLT3:190 nM, c-Kit:20 nM , CSF1R:3.2 nM
体外活性	Edicotinib (0.1 nM-1μM; 24小时) 通过剂量依赖性的方式减少CSF1R激活，并同步降低ERK1与ERK2的磷酸化水平。剂量-反应曲线展示了Edicotinib对CSF1R及ERK1/2的效果（IC50值分别为CSF1R的18.6 nM与ERK1/2的22.5 nM）[1]。
体内活性	Edicotinib（口服灌胃；30 mg/kg；33天）显著降低了ME7-朊病毒小鼠海马CA1区域的微胶质细胞密度（PU.1+细胞），最高可降低30%。同时，白细胞介素-1β（IL-1β）的表达也有所降低，但其他炎症性细胞因子的表达未见明显变化。在给予Edicotinib（口服灌胃；3、10、30、100 mg/kg；5天）处理后，显著抑制了ME7小鼠的微胶质细胞增殖，但仅在最高剂量100 mg/kg时减少了微胶质细胞数目（总CD45+CD11b+细胞）。在所有测试剂量下，JNJ-527能够最多减少50%的巡视血液单核细胞（CD45+CD11b高Ly6C中/低细胞），而在100 mg/kg剂量时仅显示出趋势性降低炎症性单核细胞（Ly6C高细胞）的比例[1]。Edicotinib展示了良好的药代动力学/药效学（PK/PD）特性，其微胶质细胞增殖数据显示，从血浆和脑部化合物浓度分别计算得到的EC50分别为196/ml和69 ng/g [1]。

别名	JNJ-527, JNJ-40346527
分子量	461.6
分子式	C27H35N5O2
CAS No.	1142363-52-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 1mg/ml, Sonication is recommended.

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mancuso R, et al. CSF1R inhibitor JNJ-40346527 attenuates microglial proliferation and neurodegeneration in P301S mice.Brain. 2019 Oct 1;142(10):3243-3264. 2. Genovese MC, et al. Results from a Phase IIA Parallel Group Study of JNJ-40346527, an Oral CSF-1R Inhibitor, in Patients with Active Rheumatoid Arthritis despite Disease-modifying Antirheumatic Drug Therapy.J Rheumatol. 2015 Oct;42(10):1752-60.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Edicotinib 1142363-52-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms FLT CSF-1R c-Kit colony stimulating factor 1 receptor CSF-1 receptor JNJ40346527 inhibit neurodegeneration CSF1R JNJ-527 JNJ527 Inhibitor expansion alzheimer’s disease JNJ 527 rheumatoid microglial JNJ-40346527 JNJ 40346527 arthritis inhibitor

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