Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
E2730是一种针对γ-氨基丁酸(GABA)转运蛋白1(GAT1)的非竞争性选择性抑制剂,它能口服有效且有抗癫痫的作用。这种化合物能够随着环境中GABA水平的增加而增强其抑制GAT1的活性,从而有选择性地抑制GABA的回收。在实验模型中,E2730 (剂量范围为5-50 mg/kg; 经口给药) 在大鼠杏仁核点燃模型和小鼠的多种癫痫模型中,包括角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药的6Hz-44mA精神运动癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性X综合征 (2.5-300 mg/kg) 及Dravet综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg),展现了显著的体内活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | E2730 is a selective and noncompetitive inhibitor of the gamma-aminobutyric acid (GABA) transporter 1 (GAT1) that exhibits oral availability as well as antiepileptic properties. Its inhibition of GAT1 is dependent on the prevailing GABA concentrations and specifically targets GAT1-mediated GABA uptake. Demonstrating in vivo effectiveness, E2730 has been tested at doses ranging from 5-50 mg/kg orally in various models, including the rat amygdala kindling and the mouse corneal kindling models, as well as in drug-resistant psychomotor epilepsy, fragile X syndrome at 2.5-300 mg/kg, and Dravet syndrome at dosages of 10 mg/kg and 20 mg/kg [1]. |
分子量 | 284.23 |
分子式 | C9H8F4N2O2S |
CAS No. | 1520073-91-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
E2730 1520073-91-9 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor Inhibitor inhibitor inhibit