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Dovitinib Dilactic Acid

产品编号 T6193 CAS 852433-84-2

别名: Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid, TKI258 Dilactic acid

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

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Dovitinib Dilactic Acid Chemical Structure

Dovitinib Dilactic Acid, CAS 852433-84-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 688	6-8周
10 mg	￥ 1,041	6-8周
25 mg	￥ 2,132	6-8周
50 mg	￥ 3,690	6-8周
100 mg	￥ 5,904	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,500	6-8周

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产品描述	Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid) is the Dilactic acid of Dovitinib, which is a multitargeted RTK inhibitor, mostly for class III (FLT3/c-Kit) with IC50 of 1 nM/2 nM, also potent to class IV (FGFR1/3) and class V (VEGFR1-4) RTKs with IC50 of 8-13 nM, less potent to InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 and HER2. Phase 4.
靶点活性	VEGFR1-4 (Class V):8-13 nM, FGFR1/3 (Class IV):8-13 nM, c-Kit (class III):2 nM, FLT3 (class III):1 nM
体外活性	Dovitinib 对 FGF 刺激下生长的 WT 和 F384L-FGFR3 表达的 B9 细胞表现出强力抑制作用，具有 25 nM 的 IC50 值。此外，Dovitinib 还能抑制表达各种活化突变型 FGFR3 的 B9 细胞的增殖。有趣的是，对 Dovitinib 的敏感性在不同 FGFR3 突变之间的差异很小，IC50 值介于 70 到 90 nM 之间。仅含有载体的 IL-6 依赖性 B9 细胞（B9-MINV）对 Dovitinib 的抑制活性在高达 1 μM 的浓度下表现出抵抗性。Dovitinib 抑制 KMS11（FGFR3-Y373C）、OPM2（FGFR3-K650E）和 KMS18（FGFR3-G384D）细胞的细胞增殖，IC50 值分别为 90 nM（KMS11 和 OPM2）和 550 nM。Dovitinib 抑制 FGF 介导的 ERK1/2 磷酸化并在表达 FGFR3 的原发性 MM 细胞中引起细胞毒性。与未共培养 BMSCs 的细胞相比，BMSCs 能为用 500 nM Dovitinib 处理的细胞提供轻微的抗性，前者的生长抑制率为 44.6%，而后者为 71.6%。Dovitinib 抑制由 M-CSF 驱动生长的小鼠骨髓增生性细胞系 M-NFS-60 的增殖，其 EC50 为 220 nM。[1] SK-HEP1 细胞对 Dovitinib 的处理导致细胞数量剂量依赖性下降，G2/M 期阻滞，G0/G1 和 S 期减少，抑制无锚生长，并阻断 bFGF 引起的细胞运动。在 SK-HEP1 细胞中，Dovitinib 的 IC50 值约为 1.7 μM。Dovitinib 同时显著减少了 SK-HEP1 和 21-0208 细胞中 FGFR-1、FGFR底物 2α（FRS2-α）和 ERK1/2 的基础磷酸化水平，但对 Akt 无影响。在 21-0208 HCC 细胞中，Dovitinib 显著抑制了 bFGF 引起的 FGFR-1、FRS2-α、ERK1/2 的磷酸化，但对 Akt 无影响。[2]
体内活性	Dovitinib induces both cytostatic and cytotoxic responses in vivo resulting in regression of FGFR3-expressing tumors.[1] Dovitinib shows a dose- and exposure-dependent inhibition of target receptor tyrosine kinases (RTKs) expressed in tumor xenografts. Dovitinib potently inhibits tumor growth of six HCC lines. Inhibition of angiogenesis correlated with inactivation of FGFR/PDGFRβ/VEGFR2 signaling pathways. In an orthotopic model, Dovitinib potently inhibits primary tumor growth and lung metastasis and significantly prolonged mouse survival. [2] Administration of Dovitinib results in significant tumor growth inhibition and tumor regressions, including large, established tumors (500-1,000 mm3). [3]
激酶实验	In vitro kinase assays: The inhibitory concentration of 50% (IC50) values for the inhibition of RTKs by Dovitinib are determined in a time-resolved fluorescence (TRF) or radioactive format, measuring the inhibition by Dovitinib of phosphate transfer to a substrate by the respective enzyme. The kinase domains of FGFR3, FGFR1, PDGFRβ, and VEGFR1-3 are assayed in 50 mM HEPES (N-2-hydroxyethylpiperazine-N′-2-ethanesulfonic acid), pH 7.0, 2 mM MgCl2, 10 mM MnCl2 1 mM NaF, 1 mM dithiothreitol (DTT), 1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), 0.25 μM biotinylated peptide substrate (GGGGQDGKDYIVLPI), and 1 to 30 μM adenosine triphosphate (ATP) depending on the Km for the respective enzyme. ATP concentrations are at or just below Km. For c-KIT and FLT3 reactions the pH is raised to 7.5 with 0.2 to 8 μM ATP in the presence of 0.25 to 1 μM biotinylated peptide substrate (GGLFDDPSYVNVQNL). Reactions are incubated at room temperature for 1 to 4 hours and the phosphorylated peptide captured on streptavidin-coated microtiter plates containing stop reaction buffer (25 mM EDTA [ethylenediaminetetraacetic acid], 50 mM HEPES, pH 7.5). Phosphorylated peptide is measured with the DELFIA TRF system using a Europium-labeled antiphosphotyrosine antibody PT66. The concentration of Dovitinib for IC50 is calculated using nonlinear regression with XL-Fit data analysis software version 4.1 (IDBS). Inhibition of colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R), PDGFRα, insulin receptor (InsR), and insulin-like growth factor receptor 1 (IGFR1) kinase activity is determined at ATP concentrations close the Km for ATP.
细胞实验	Cell viability is assessed by 3-(4,5-dimethylthiazol)-2,5-diphenyl tetrazolium (MTT) dye absorbance. Cells are seeded in 96-well plates at a density of 5 × 103 (B9 cells) or 2 × 104 (MM cell lines) cells per well. Cells are incubated with 30 ng/mL aFGF and 100 μg/mL heparin or 1% IL-6 where indicated and increasing concentrations of Dovitinib. For each concentration of Dovitinib, 10 μL aliquots of drug or DMSO diluted in culture medium is added. For drug combination studies, cells are incubated with 0.5 μM dexamethasone, 100 nM Dovitinib, or both simultaneously where indicated. To evaluate the effect of Dovitinib on growth of MM cells adherent to BMSCs, 104 KMS11 cells are cultured on BMSC-coated 96-well plates in the presence or absence of Dovitinib. Plates are incubated for 48 to 96 hours. For assessment of macrophage colony-stimulating factor (M-CSF)-mediated growth, 5 × 103 M-NFS-60 cells/well are incubated with serial dilutions of Dovitinib with 10 ng/mL M-CSF and without granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF). After 72 hours cell viability is determined using Cell Titer-Glo Assay. Each experimental condition is performed in triplicate. (Only for Reference)

别名	Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid, TKI258 Dilactic acid
分子量	572.59
分子式	C21H21FN6O·2C3H6O3
CAS No.	852433-84-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (145 mM)

H2O: 64 mg/mL (111.8 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.7465 mL	8.7323 mL	17.4645 mL	43.6613 mL
	5 mM	0.3493 mL	1.7465 mL	3.4929 mL	8.7323 mL
	10 mM	0.1746 mL	0.8732 mL	1.7465 mL	4.3661 mL
	20 mM	0.0873 mL	0.4366 mL	0.8732 mL	2.1831 mL
	50 mM	0.0349 mL	0.1746 mL	0.3493 mL	0.8732 mL
	100 mM	0.0175 mL	0.0873 mL	0.1746 mL	0.4366 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Trudel S, et al. Blood, 2005, 105(7), 2941-2948. 2. Huynh H, et al. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601. 3. Lee SH, et al. Clin Cancer Res. 2005, 11(10), 3633-3641. 4. Azab AK, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(13), 4389-4399.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dovitinib Dilactic Acid 852433-84-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Kit FLT VEGFR FGFR Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid TKI258 Dilactic acid Inhibitor inhibitor inhibit

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