store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 (MR)有抑制作用,对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。
产品描述 | Dicirenone (SC26304) inhibits the Mineralocorticoid receptor (MR), aldosterone regulation of the urinary K+:Na+ ratio, and aldosterone binding to renal cytoplasmic and nuclear receptors. |
体内活性 | 在甘油密度梯度中,细胞质内的[3H]Dicirenone 受体复合物在低盐浓度下沉降速率为8.5 S和4 S,在高盐浓度下为4.5 S。同样,细胞质内的[3H]Dicirenone受体复合物在低盐浓度下的沉降速率为3 S,在高盐浓度下为4 S。[3H]Dicirenone 和[3H]Dicirenone在细胞质中的结合量相似,并涉及相同的结合位点。在三种条件下——(i)完整的大鼠体内, (ii)肾片和(iii)重组研究(将预标记的细胞质与纯化的肾细胞核或染色质混合)——[3H]Dicirenone未能产生特异性核复合物,与[3H]Dicirenone 能够一致生成这些复合物形成对比。单独给予Dicirenone (SC-26304)剂量为3-600 μg/100 g体重时,对尿液Na+:肌酐比或K+:肌酐比不产生影响,表达为尿K+:Na+比。Dicirenone (0.3 μg/100 g体重)使K+:Na+比增加5倍。此增加效果被180 μg/100 g体重的Dicirenone显著抑制,并被600 μg/100 g体重完全抑制。为了关联抑制作用和受体占用,用相同剂量的Dicirenone处理注射了0.036 μg[3H]Dicirenone 的大鼠。180 μg/100 g体重的剂量将Dicirenone 在细胞质和核分数中的特异性结合减少到不到对照水平的一半,600 μg/100 g体重的剂量消除了特异性结合。在生理研究中使用的Dicirenone 剂量约为结合研究中使用的量的八倍,但两种剂量均远低于饱和量。 |
别名 | SC26304 |
分子量 | 428.56 |
分子式 | C26H36O5 |
CAS No. | 41020-79-5 |
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Dicirenone 41020-79-5 Endocrinology/Hormones Membrane transporter/Ion channel ATPase Glucocorticoid Receptor SC26304 SC 26304 SC-26304 Inhibitor inhibitor inhibit