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Deucravacitinib

产品编号 T14687 CAS 1609392-27-9

别名: BMS-986165

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Deucravacitinib, CAS 1609392-27-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 638	现货
5 mg	￥ 1,570	现货
10 mg	￥ 2,860	现货
25 mg	￥ 4,570	现货
50 mg	￥ 6,770	现货
100 mg	￥ 9,180	现货
200 mg	￥ 12,300	现货
500 mg	￥ 18,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,730	现货

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Deucravacitinib HCl
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产品描述	Deucravacitinib (BMS-986165) inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways[1][2]. BMS-986165 is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases. Which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain.
靶点活性	JAK1 JH2:1 nM, TYK2 JH1:0.2 nM
体外活性	BMS-986165 maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively). Which shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM).BMS-986165 is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism[1].
体内活性	BMS-986165 as a high affinity JH2 ligand and potent allosteric inhibitor of TYK2. In addition to unprecedented JAK isoform and kinome selectivity, BMS-986165 shows excellent pharmacokinetic properties with minimal profiling liabilities and is efficacious in several murine models of autoimmune disease. On the basis of these findings, BMS-986165 appears differentiated from all other reported JAK inhibitors and has been advanced as the first pseudokinase-directed therapeutic in clinical development as an oral treatment for autoimmune diseases[1].

别名	BMS-986165
分子量	425.46
分子式	C20H19D3N8O3
CAS No.	1609392-27-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.5 mg/mL (76.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3504 mL	11.752 mL	23.504 mL	58.7599 mL
	5 mM	0.4701 mL	2.3504 mL	4.7008 mL	11.752 mL
	10 mM	0.235 mL	1.1752 mL	2.3504 mL	5.876 mL
	20 mM	0.1175 mL	0.5876 mL	1.1752 mL	2.938 mL
	50 mM	0.047 mL	0.235 mL	0.4701 mL	1.1752 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18. 2. Catlett I, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2. Annals of the Rheumatic Diseases 2017;76:859.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Deucravacitinib 1609392-27-9 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Immunology/Inflammation JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK IFNAR Interleukin Janus kinase inhibit Interleukin Related Interferon-alpha/beta receptor Interferon-α/β receptor Inhibitor BMS 986165 BMS986165 BMS-986165 inhibitor

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