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Derazantinib

产品编号 TQ0228 CAS 1234356-69-4

别名: ARQ-087

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。

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Derazantinib, CAS 1234356-69-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 656	现货
2 mg	￥ 955	现货
5 mg	￥ 1,570	现货
10 mg	￥ 2,890	现货
25 mg	￥ 4,850	现货
50 mg	￥ 6,890	现货
100 mg	￥ 9,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

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产品描述	Derazantinib (ARQ-087) (ARQ-087) is an ATP competitive tyrosine kinase inhibitor. It exhibits potent activity against FGFR1/FGFR2/FGFR3 chondrocytes (IC50s: 4.5 nM/1.8 nM/4.5 nM).
靶点活性	FGFR3:4.5 nM, FGFR1:4.5 nM, FGFR2:1.8 nM
体外活性	在细胞中，通过对Derazantinib的响应，明显可以看到FGFR2自磷酸化及FGFR途径下游其它蛋白质(FRS2α, AKT, ERK)的抑制。Derazantinib对于因FGFR失调（包括扩增、融合和突变）而增殖的细胞系具有抗增殖作用。在高水平表达FGFR2蛋白的细胞系的细胞周期研究中，Derazantinib诱导的G1期细胞周期阻滞与后续的凋亡诱导之间存在正相关[1]。Derazantinib能够在EC50约为100 nM时，解救FGF2介导的生长停滞，且在高达500 nM的浓度下没有显著毒性。在70-500 nM的浓度范围内，Derazantinib显著抑制FGF2的效应。Derazantinib抑制FGF介导的细胞外基质丧失与软骨细胞过早衰老的诱导，并在胫骨培养中解救FGF介导的软骨细胞分化抑制。在无细胞激酶试验中，Derazantinib抑制FGFR1-4但不抑制其他受体酪氨酸激酶。Derazantinib还能抑制与颅缝早闭症相关的FGFR1和FGFR2突变[2]。
体内活性	Derazantinib在含有FGFR2基因扩增和融合的SNU-16及NCI-H716异种移植瘤模型中有效抑制肿瘤生长[1]。在Derazantinib注射的翼部，大多数胚胎展现出异常的外部表型(81.3%)，这可能是由于抑制了肢芽间充质的增殖[2]。
激酶实验	Derazantinib is titrated in DMSO utilizing a 3-fold dilution scheme and then diluted 10-fold further in deionized water for a final DMSO concentration of 10%. A volume (2.5 μL) of these dilutions or vehicle is added to each well of a reaction plate. FGFR1 or FGFR2 is added to assay buffer to each well in a volume of 17.5 μL for a final concentration of 0.50 or 0.25 nM, respectively. After a 30-minute pre-incubation period, ATP and substrate are added in assay buffer (5 μL) for final concentrations of 0-1,000 μM ATP and 80 nM biotinylated-PYK2, for a final reaction volume of 25 μL. The plates are incubated for 60 minutes at room temperature and then stopped in the dark by the addition of 10 μL stop/detection mixture prepared in assay buffer containing EDTA [1].
细胞实验	Cells are seeded at 3000-5000 cells per well with 130 μL media in 96-well tissue culture-treated plates. The cells are incubated overnight and subsequently treated with 3-fold serial dilutions of Derazantinib starting at 100 μM. The cells are returned to a 37°C humidified incubator for 72 hours. Cell proliferation is measured using the MTS assay [1].
动物实验	Female NCr nu/nu mice (SNU-16) or CB17 SCID mice (NCI-H716) with well established (400 mg) subcutaneous tumors are given a single oral dose of Derazantinib or vehicle control. Plasma and tumor samples are collected 4 hours post single dose. Derazantinib is administered orally. The dosing volume for all groups is 10 mL/kg or 0.1 mL/10 g body weight [1].

别名	ARQ-087
分子量	468.57
分子式	C29H29FN4O
CAS No.	1234356-69-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 98 mg/mL (209.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1342 mL	10.6708 mL	21.3415 mL	53.3538 mL
	5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2683 mL	10.6708 mL
	10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL	5.3354 mL
	20 mM	0.1067 mL	0.5335 mL	1.0671 mL	2.6677 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2134 mL	0.4268 mL	1.0671 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1067 mL	0.2134 mL	0.5335 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ-087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594. 2. Balek L, et al. ARQ-087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Derazantinib 1234356-69-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR ARQ-087 ARQ087 Fibroblast growth factor receptor inhibit ARQ 087 Inhibitor inhibitor

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