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DDD107498

DDD107498

产品编号 T5419   CAS 1469439-69-7
别名: M 5717, DDD498, MMV121

DDD107498 (MMV121) (DDD-498) 是一种有效口服活性的抗疟疾 (antimalarial) 剂,可抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum3D7 的 EC50值为 1 nM。DDD107498 (MMV121) (DDD-498) 通过靶向 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的EC50值为 2 nM。

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DDD107498 Chemical Structure
DDD107498, CAS 1469439-69-7
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参考文献
产品描述 DDD107498 (MMV121) (DDD-498) is a potent and orally active antimalarial agent that inhibits multiple life-cycle stages of the parasite with an EC 50 of 1 nM against P. falciparum 3D7. DDD107498 (MMV121) inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC 50 of 2 nM for WT- Pf eEF2 [1].
靶点活性 P. falciparum (3D7):1 nM (EC50)
体外活性 DDD107498 showed excellent activity against 3D7 parasites: EC50 =1.0 nM; EC90 = 2.4 nM; EC99 = 5.9 nM. It was also almost equally active against a number of drug-resistant strains. Furthermore, DDD107498 was more potent than artesunate in ex vivo assays against a range of clinical isolates of both P. falciparum (median EC50 = 0.81) and P. vivax (median EC50 = 0.51 nM) [1].
体内活性 At a dose of 3 mg/kg, DDD107498 was fully curative with no sign of parasitaemia after 30 days [1].
别名 M 5717, DDD498, MMV121
分子量 462.57
分子式 C27H31FN4O2
CAS No. 1469439-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.63 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1618 mL 10.8092 mL 21.6183 mL 54.0459 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3237 mL 10.8092 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL 5.4046 mL

计算器

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参考文献

1. Baragaña B, et al. A novel multiple-stage antimalarial agent that inhibits protein synthesis. Nature. 2015 Jun 18;522(7556):315-20. 2. Baragaña B, et al. Discovery of a Quinoline-4-carboxamide Derivative with a Novel Mechanism of Action, Multistage Antimalarial Activity, and Potent in Vivo Efficacy. J Med Chem. 2016 Nov 10;59(21):9672-9685.
BPH-715 Crotamiton Gramicidin A Tioxazafen CRK12-IN-2 TM2-115 Diethylcarbamazine citrate (+)-SJ733

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DDD107498 1469439-69-7 Microbiology/Virology Parasite M-5717 DDD-107498 protein Calmodulin-dependent kinases synthesis antimalarial stage eEF2 MMV 121 infection M 5717 Inhibitor CaMK DDD 498 multiple DDD498 Calmodulin-dependent protein kinases DDD-498 inhibit DDD 107498 MMV121 MMV-121 M5717 inhibitor

 

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