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DB818

DB818

产品编号 T9958   CAS 790241-43-9

DB818 是一种合成的 Homeobox A9 (HOXA9) 抑制剂,可用于治疗与 HOXA9 过表达相关的急性髓细胞白血病。

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DB818 Chemical Structure
DB818, CAS 790241-43-9
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产品目录号及名称: DB818 (T9958)
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参考文献
产品描述 DB818 is a synthetic Homeobox A9 (HOXA9) inhibitor and can be used for research on the treatment of acute myeloid leukaemia associated with HOXA9 overexpression.
体外活性 In the three AML cell lines, DB818 suppressed growth, induced apoptosis, and down-regulated the expression of HOXA9 transcriptional target genes: MYB proto-oncogene, transcription factor (MYB), MYC proto-oncogene, bHLH transcription factor (MYC), and BCL2 apoptosis regulator (BCL2), while up-regulating that of Fos proto-oncogene, AP-1 transcription factor subunit (FOS). HOXA9 knockdown showed similar effects, except for MYC expression, which differed between DB818-treated and HOXA9-deficient OCI/AML3 cells, suggesting an off-target effect of DB818[1].
分子量 360.44
分子式 C19H16N6S
CAS No. 790241-43-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 35.71 mg/mL (99.09 mM), Sonication is recommended.

DMSO: <3.6 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.7744 mL 13.8719 mL 27.7439 mL 69.3597 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7744 mL 5.5488 mL 13.8719 mL
10 mM 0.2774 mL 1.3872 mL 2.7744 mL 6.936 mL
H2O 20 mM 0.1387 mL 0.6936 mL 1.3872 mL 3.468 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5549 mL 1.3872 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sonoda Y, Itoh M, Tohda S. Effects of HOXA9 Inhibitor DB818 on the Growth of Acute Myeloid Leukaemia Cells. Anticancer Res. 2021 Apr;41(4):1841-1847. 2. Depauw S, et al. Heterocyclic Diamidine DNA Ligands as HOXA9 Transcription Factor Inhibitors: Design, Molecular Evaluation, and Cellular Consequences in a HOXA9-Dependant Leukemia Cell Model. J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1306-1329.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DB818 790241-43-9 Others DB-818 DB 818 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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