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dBET6

产品编号 T5130 CAS 1950634-92-0

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。它具有抗肿瘤活性。

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dBET6, CAS 1950634-92-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 947	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 2,990	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,260	现货
200 mg	￥ 6,590	现货
500 mg	￥ 9,780	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,190	现货

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纯度: 99.12%

纯度: 98.76%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	dBET6 is a selective and cell-permeable degrader of BET based on PROTAC (IC50: 14 nM). It has antitumor activity.
靶点活性	BET:14 nM
体外活性	dBET6 (100 nM) exhibits antitumor activity against T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) lines via degradation of BRD4.
体内活性	dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) decreases the leukemic burden in a disseminated mouse model of T-ALL.
动物实验	MOLT4 human T-ALL cells are intravenously injected into NSG mice (2×106 cells/mouse). Luminescence is utilized to monitor engraftment (evident at day 6), at which point mice are randomized into three cohorts that receive dBET6 (7.5 mg/kg BID, n = 8), JQ1 (20 mg/kg QD, n = 9) or vehicle (captisol, n = 9) treatment for 14 days. Survival of all three cohorts is subsequently monitored using hind limb paralysis caused by a high femoral leukemic burden as a defined endpoint. SUPT11 human T-ALL cells (mCherry+ and Luciferase+) are intravenously injected into NSG mice (2.52×106 cells/mouse). Luminescence is used to monitor successful engraftment, occurring 10 days after injection. At this point, animals are randomized into three cohorts that receive dBET6 (7.5 mg/kg BID, n = 7), JQ1 (7.5 mg/kg BID, n = 7) or vehicle (captisol, n = 7) treatment for 18 days. Treatment burden is assessed via total body luminescence imaging as well as by bone marrow infiltration by mCherry+ T-ALL cells.

分子量	841.37
分子式	C42H45ClN8O7S
CAS No.	1950634-92-0

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.1885 mL	5.9427 mL	11.8854 mL	29.7134 mL
	5 mM	0.2377 mL	1.1885 mL	2.3771 mL	5.9427 mL
	10 mM	0.1189 mL	0.5943 mL	1.1885 mL	2.9713 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Winter GE, et al. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment. Mol Cell. 2017 Jul 6;67(1):5-18.e19.

文献引用

1. Shi Y, Liao Y, Liu Q, et al.BRD4-targeting PROTAC as a unique tool to study biomolecular condensates.Cell Discovery.2023, 9(1): 1-13.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

dBET6 1950634-92-0 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain dBET-6 PROTACs Inhibitor inhibit dBET 6 inhibitor

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