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D-I03

产品编号 T10936 CAS 688342-78-1

别名: DI03

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

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D-I03, CAS 688342-78-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 276	现货
2 mg	￥ 446	现货
5 mg	￥ 826	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 3,100	现货
50 mg	￥ 3,980	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 99.04%

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产品描述	D-I03 is a selective RAD52 inhibitor with a Kd of 25.8 µM. D-I03 specifically inhibits RAD52-dependent single-chain annealing (SSA) and D-loop formation, with IC50 of 5 µM and 8 µM, respectively. D-I03 inhibited the growth of BRCA1 and BRCA2 deficient cells and inhibited the formation of damage-induced RAD52 foci, but does not effect on RAD51 foci induced by Cisplatin.
靶点活性	RAD52:ki:25.8 µM
体外活性	D-IO3（0-10 μM；第1天和第3天；Capan-1和UWB1.289细胞）处理对Capan-1和UWB1.289细胞的生长具有浓度依赖性的抑制作用。D-IO3抑制了表达GFP-RAD52的BCR-ABL1阳性、BRCA1缺失的32Dcl3小鼠造血细胞系中顺铂诱导的RAD52焦点形成。在D-IO3（2.5 μM）存在下，带有RAD52病变的细胞比例从38.7%减少到17.1%，同时，未经顺铂处理且无病变的细胞比例从48.4%增加到71.9%。D-IO3对顺铂诱导的RAD51焦点没有影响。同样，D-I03单独使用时（在BRCA1缺失细胞中）既不引起RAD51病变也不引起RAD52病变，表明D-I03的遗传毒性低[1]。
体内活性	D-IO3（50mg/kg/天；腹腔注射；每天；连续7天；nu/nu小鼠）的治疗能够减少BRCA1缺陷的MDA-MB-436肿瘤生长。Talazoparib联合D-IO3并未对正常组织器官造成明显毒性，并且不影响BRCA1阳性肿瘤的生长。药代动力学及毒性研究结果显示，D-IO3的最大耐受剂量≥50mg/kg，半衰期为23.4小时，导致外周血液中最大浓度＞1μM[1]。

别名	DI03
分子量	428.64
分子式	C23H36N6S
CAS No.	688342-78-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90mg/mL (210mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.333 mL	11.6648 mL	23.3296 mL	58.324 mL
	5 mM	0.4666 mL	2.333 mL	4.6659 mL	11.6648 mL
	10 mM	0.2333 mL	1.1665 mL	2.333 mL	5.8324 mL
	20 mM	0.1166 mL	0.5832 mL	1.1665 mL	2.9162 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2333 mL	0.4666 mL	1.1665 mL
	100 mM	0.0233 mL	0.1166 mL	0.2333 mL	0.5832 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Huang F, et al. Targeting BRCA1- and BRCA2-deficient cells with RAD52 small molecule inhibitors. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4189-99. 2. Hengel SR, et al. Small-Molecule Inhibitors Targeting DNA Repair and DNA Repair Deficiency in Research and Cancer Therapy. Cell Chem Biol. 2017 Sep 21;24(9):1101-1119. 3. Sullivan-Reed K, et al. Simultaneous Targeting of PARP1 and RAD52 Triggers Dual Synthetic Lethality in BRCA-Deficient Tumor Cells. Cell Rep. 2018 Jun 12;23(11):3127-3136.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

D-I03 688342-78-1 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis DI 03 DI-03 DI03 Inhibitor inhibitor inhibit

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