Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。
产品描述 | COX-2-IN-30, a benzenesulfonamide derivative, is an orally active, dual inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2; IC50 = 49 nM) and cyclooxygenase-1 (COX-1; IC50 = 10.4 μM), as well as 5-lipoxygenase (5-LOX; IC50 = 2.4 μM). Additionally, it inhibits the transmembrane isoforms of human carbonic anhydrase IX and XII with nanomolar class Ki values. Demonstrating analgesic and anti-inflammatory properties, COX-2-IN-30 is devoid of acute gastric effects, avoiding ulcerogenic activity [1]. |
靶点活性 | hCA IX:38.4 nM (Ki), hCA XII:21.6 nM (Ki), 5-LOX:2.4 μM, COX-2:49 nM, hCA II:81.4 nM (Ki), hCA I:183.4 nM (Ki), COX-1:10.4 μM |
体外活性 | COX-2-IN-30(化合物7a)具有选择性地与hCA亚型结合的能力,其K i 值分别为hCA I的183.4 nM、hCA II的81.4 nM、hCA IX的38.4 nM以及hCA XII的21.6 nM [1]。 |
体内活性 | COX-2-IN-30(化合物7a)(10 mg/kg;口服;单剂量)在药理学研究中显示出镇痛效果,能明显减少小鼠扭体次数[1]。在Carrageenan诱发的大鼠爪水肿实验中,此化合物显著降低爪部肿胀[1]。此外,COX-2-IN-30有效降低了TNF-α和IL-1β的水平[1],并且在单剂量口服后,在雄性白化病大鼠的胃组织中显示出良好的安全性[1]。 |
分子量 | 384.41 |
分子式 | C17H16N6O3S |
CAS No. | 1160498-08-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
COX-2-IN-30 1160498-08-7 Immunology/Inflammation Neuroscience COX Inhibitor inhibitor inhibit