Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂,抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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2 mg | ¥ 624 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,050 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,690 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,150 | 现货 |
产品描述 | BIX02188 is a selective and potent MEK5 inhibitor that inhibits MEK5-induced apoptosis in cells expressing the oncogenic mutant FLT3-ITD. |
靶点活性 | RPS6KA3/RSK2:4.1 μM, RPS6KA6/RSK4:3.2 μM, MEK5:4.3 nM, JAK3:7.8 μM, SRC:8.9 μM, LCK:390 nM, TGFβRI:1.8 μM, CSF1R (FMS):280 nM, c-Kit:550 nM, Abl-1:2.1 μM, MAPK14 (p38 alpha):3.9 μM, ERK5:810 nM |
体外活性 | BIX02188是纯化、活性的MEK5酶的有效催化功能抑制剂。在激活的HeLa细胞中,BIX02188阻断了ERK5的磷酸化,但不影响ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。为了表征BIX02188在培养内皮细胞(EC)中的效应,使用H2O2来激活BMK1。牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)经过0.1-10 μM BIX02188预处理30分钟,然后刺激300 μM H2O2。H2O2引起BMK1的显著激活,在20分钟时达到峰值。磷酸化的BMK1受到BIX02188剂量依赖的抑制,IC50为0.8±1.0 μM,在浓度大于3 μM时达到最大抑制效果。为了检验BIX02188的特异性,测量了0.1-10 μM BIX02188对ERK1/2和JNK活性的影响。在这些浓度下,ERK1/2和JNK的活性没有显著抑制。这些观察结果确认了BIX02188对MEK5诱导的BMK1磷酸化的选择性[3]。BIX02188抑制了MEK5和ERK5的活性,IC50分别为4.3 nM和810 nM。BIX02188不抑制密切相关的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188以剂量依赖的方式抑制ERK5的磷酸化[2]。为了评估podocytes对TGFβ1促纤维化刺激的增殖反应,将podocytes在存在和不存在BIX02188(10 μM)的情况下预孵育60分钟,然后与TGFβ1(2.5 ng/mL)共同处理48小时,以提供足够的增殖时间。采用比色细胞增殖分析,其中代谢活性与细胞数成正比。BIX02188孵育抑制Erk5的激活降低了podocyte细胞数。TGFβ1刺激增加了podocyte细胞数,但在BIX02188共同处理后得到了阻止[1]。 |
分子量 | 412.48 |
分子式 | C25H24N4O2 |
CAS No. | 334949-59-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 30 mg/mL (72.73 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4244 mL | 12.1218 mL | 24.2436 mL | 60.609 mL |
5 mM | 0.4849 mL | 2.4244 mL | 4.8487 mL | 12.1218 mL | |
10 mM | 0.2424 mL | 1.2122 mL | 2.4244 mL | 6.0609 mL | |
20 mM | 0.1212 mL | 0.6061 mL | 1.2122 mL | 3.0304 mL | |
50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4849 mL | 1.2122 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BIX02188 334949-59-6 Apoptosis MAPK MEK Compound T-1744 Compound T1744 Compound T 1744 Inhibitor inhibitor inhibit