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Chiauranib

Chiauranib

产品编号 T35570   CAS 1256349-48-0
别名: CS2164, 西奥罗尼

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。

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Chiauranib Chemical Structure
Chiauranib, CAS 1256349-48-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 678 现货
5 mg ¥ 1,630 现货
10 mg ¥ 2,580 现货
25 mg ¥ 4,330 现货
50 mg ¥ 6,190 现货
100 mg ¥ 8,520 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
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产品目录号及名称: Chiauranib (T35570)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Chiauranib is a multi-target inhibitor against tumor angiogenesis and exhibits potent anticancer effects. Chiauranib potently inhibits the angiogenesis-related kinases (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα and c-Kit), mitosis-related kinase Aurora B, and chronic inflammation-related kinase CSF1R, with IC50 values ranging from 1-9 nM.
靶点活性 PDGFRα:1 nM, FLK1:8 nM, FLT4:9 nM, KDR:7 nM
体外活性 In HUVEC and PDGFRβ phosphorylation in PDGFRβ overexpressed NIH3T3 cells, Chiauranib (CS2164; 0.03-3 μM) suppressed VEGFR/PDGFR phosphorylation, inhibited ligand-dependent cell proliferation, and capillary tube formation, and prevented vasculature formation in tumor tissues. Chiauranib (CS2164) inhibited CSF-1R phosphorylation that lead to the suppression of ligand-stimulated monocyte-to-macrophage differentiation and reduced CSF-1R+ cells in tumor tissues. Chiauranib (3 μM; 24 hours) showed induction of G2/M cell cycle arrest and suppression of cell proliferation in tumor tissues through the inhibition of Aurora B-mediated H3 phosphorylation[1].
体内活性 Chiauranib exhibited broad and potent anti-tumor activities in vivo. Chiauranib (2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg; oral) induced remarkable regression or complete inhibition of tumor growth at well-tolerated oral doses in several human tumor xenograft models[1].
别名 CS2164, 西奥罗尼
分子量 435.47
分子式 C27H21N3O3
CAS No. 1256349-48-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (137.78 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2964 mL 11.4818 mL 22.9637 mL 57.4092 mL
5 mM 0.4593 mL 2.2964 mL 4.5927 mL 11.4818 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1482 mL 2.2964 mL 5.7409 mL
20 mM 0.1148 mL 0.5741 mL 1.1482 mL 2.8705 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4593 mL 1.1482 mL
100 mM 0.023 mL 0.1148 mL 0.2296 mL 0.5741 mL

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1. Zhou Y, et al. CS2164, a novel multi-target inhibitor against tumor angiogenesis, mitosis and chronic inflammation with anti-tumor potency. Cancer Sci. 2017 Mar;108(3):469-477.
Sotuletinib Linifanib CSF1R-IN-2 cFMS Receptor Inhibitor IV PF 477736 Onatasertib PRN1371 cFMS Receptor Inhibitor II

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 激酶抑制剂库 抗癌药物库 抑制剂库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库 经典已知活性库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Chiauranib 1256349-48-0 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms VEGFR FLT PDGFR c-Kit Aurora Kinase CSF-1R VEGFR2 CSF1R Vascular endothelial growth factor receptor VEGFR3 anti-angiogenesis CD117 CS-2164 CSF-1 receptor colony stimulating factor 1 receptor PDGFRα Aurora-B anticancer inhibit SCFR Inhibitor CS2164 西奥罗尼 Platelet-derived growth factor receptor CS 2164 VEGFR1 inhibitor

 

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