store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CGP48369 是一种有效的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,具有降血压作用,可增强自发性高血压大鼠冠状动脉的内皮依赖性松弛。
产品描述 | CGP48369 is a potent angiotensin II receptor antagonist with antihypertensive effects that enhances endothelium-dependent relaxation of coronary arteries in spontaneously hypertensive rats. |
靶点活性 | VSMC cells:1.8 nM |
体外活性 | Binding to the AT1 receptor (IC50 1.8 nM in vascular smooth muscle cells, VSMC), CGP 48369 inhibits AII-induced contraction in rabbit aorta (IC50 8.7 nM)[2]. |
体内活性 | 在两肾一夹式肾性高血压大鼠中,CGP48369(10 mg/kg/日 p.o.)可降低血压至少24小时。在带有内皮的动脉中,AII诱导的3×10^-8 M浓度下的收缩在未经治疗的自发性高血压大鼠(SHR)与Wistar-Kyoto(WKY)大鼠间无差异。然而,与其他接受治疗的SHR群体相比,接受CGP48369治疗的SHR观察到明显较小的收缩。与benazepril或nifedipine的降压治疗相比,CGP48369在较小程度上增加了对腔内ACh的敏感性(pD2值)。在无内皮的动脉中,所有组别对NE的敏感性相同,而接受CGP48369治疗的SHR和接受nifedipine治疗的SHR的最大反应略大于WKY[1]。在SHR中,使用benazepril HCl、CGP48369、valsartan或nifedipine(每种10 mg/kg/日,为期8周)的降压治疗显著增加了由乙酰胆碱诱导的依赖内皮的舒张[1]。 |
分子量 | 442.56 |
分子式 | C26H30N6O |
CAS No. | 135689-23-5 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CGP48369 135689-23-5 Endocrinology/Hormones RAAS CGP-48369 CGP 48369 Inhibitor inhibitor inhibit