Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 497 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,160 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,320 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 6,890 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 9,290 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 12,500 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 18,600 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,460 | 现货 |
产品描述 | Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) is a dual inhibitor of norepinephrine (NE)/dopamine (DA) transporter, also inhibits serotonin transporter (IC50s: 6 nM, 38 nM, and 83 nM for human NE, DA, and serotonin transporter). |
靶点活性 | Dopamine:38 nM (human), Norepinephrine:6 nM (human), 5-HT:83 nM(human) |
体外活性 | Centanafadine (EB-1020) 在经过人类转运蛋白转染的克隆细胞系中,抑制单胺再摄取,其对NE和DA转运蛋白的IC50分别为6 nM和38 nM。Centanafadine对5-HT转运蛋白的影响较弱,其抑制5-HT再摄取的IC50为83 nM。 |
体内活性 | 在微透析研究中,Centanafadine显著提高了活体大鼠前额皮层内NE和DA的浓度水平,分别达到峰值增加的375%和300%,尤其是对NE的影响最大,并且使纹状体中DA的胞外浓度提升至基线的400%。Centanafadine以剂量依赖的方式减少了小鼠尾悬挂抑郁测试中的不动时间至对照水平的13%,并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活性。Centanafadine还剂量依赖地抑制了在新生期接受神经毒素6-羟基多巴胺(100 μg颅内腔注射)损伤的幼年大鼠的运动过度活动。 |
别名 | EB-1020 hydrochloride |
分子量 | 245.75 |
分子式 | C15H16ClN |
CAS No. | 923981-14-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 125 mg/mL (508.65 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 4.0692 mL | 20.3459 mL | 40.6918 mL | 101.7294 mL |
5 mM | 0.8138 mL | 4.0692 mL | 8.1384 mL | 20.3459 mL | |
10 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0692 mL | 10.1729 mL | |
20 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL | 5.0865 mL | |
50 mM | 0.0814 mL | 0.4069 mL | 0.8138 mL | 2.0346 mL | |
100 mM | 0.0407 mL | 0.2035 mL | 0.4069 mL | 1.0173 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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