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Celgosivir

产品编号 T10755L CAS 121104-96-9

别名: MX3253, MBI 3253, 6 O-butanoyl castanospermine, MDL 28574

Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。

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Celgosivir, CAS 121104-96-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,170	现货
2 mg	￥ 1,950	现货
5 mg	￥ 2,770	现货
10 mg	￥ 3,980	现货
25 mg	￥ 6,370	现货
50 mg	￥ 8,720	现货
100 mg	￥ 11,700	现货
500 mg	￥ 23,500	现货

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产品描述	Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) is an inhibitor of α-glucosidase I. In vitro assay, it inhibits bovine viral diarrhoea virus (BVDV) ( IC50: 1.27 μM ).
靶点活性	α-glucosidase I:1.27 μM
体外活性	Celgosivir对HIV-1展现出强效的抗病毒活性（IC50：2.0±2.3 μM）[1]。该化合物能够抑制DENV2复制（EC50：0.2 μM）, 并且对DENV1、DENV3和DENV4的EC50值均小于0.7 μM[3]。在阻断HIV感染细胞中糖基化寡糖的积累方面，Celgosivir（IC50=20 μM）较其母化合物（IC50=254 μM）更为有效，通过抑制糖蛋白的加工。BVDV是与HCV密切相关的病毒。在斑点试验和细胞病变效应试验中，Celgosivir能够抑制BVDV，IC50值分别为16 μM和47 μM[2]。
体内活性	Celgosivir在以每日两次（BID）的剂量50 mg/kg持续5天的用药方案下，可以完全保护AG129小鼠免受经鼠类适应的登革热病毒的致命感染，即使治疗延迟48小时后开始，仍显著有效。Celgosivir的保护效果与剂量和给药时间表密切相关，每天两次给药的剂量为50, 25或10 mg/kg的方案比每日单剂量100 mg/kg的方案更能增强保护效果。在初次感染经鼠类适应的DENV株S221时，小鼠在第3天后出现病毒载量上升，但在第10天时有80%的存活率，并在第8天时病毒完全清除[3]。

别名	MX3253, MBI 3253, 6 O-butanoyl castanospermine, MDL 28574
分子量	259.3
分子式	C12H21NO5
CAS No.	121104-96-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (192.83 mM)

H2O: 1.8mg/mL (6.9mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	3.8565 mL	19.2827 mL	38.5654 mL	96.4134 mL
DMSO / H2O	5 mM	0.7713 mL	3.8565 mL	7.7131 mL	19.2827 mL
DMSO	10 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8565 mL	9.6413 mL
	20 mM	0.1928 mL	0.9641 mL	1.9283 mL	4.8207 mL
	50 mM	0.0771 mL	0.3857 mL	0.7713 mL	1.9283 mL
	100 mM	0.0386 mL	0.1928 mL	0.3857 mL	0.9641 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Taylor DL, et al. Inhibition of alpha-glucosidase I of the glycoprotein-processing enzymes by 6-O-butanoylcastanospermine (MDL 28,574) and its consequences in human immunodeficiency virus-infected T cells. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Aug;38(8):1780-7. 2. Rathore AP, et al. Celgosivir treatment misfolds dengue virus NS1 protein, induces cellular pro-survival genes andprotects against lethal challenge mouse model. Antiviral Res. 2011 Dec;92(3):453-60. 3. Whitby K, et al. Action of celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) against the pestivirus BVDV: implications for the treatment of hepatitis C. Antivir Chem Chemother. 2004 May;15(3):141-51. 4. Watanabe S, et al. Dose- and schedule-dependent protective efficacy of celgosivir in a lethal mouse model for dengue virus infection informs dosing regimen for a proof of concept clinical trial. Antiviral Res. 2012 Oct;96(1):32-5.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Celgosivir 121104-96-9 Metabolism Glucosidase MBI3253 MX3253 MX 3253 MDL28574 MBI 3253 6 O-butanoyl castanospermine MDL-28574 MDL 28574 MX-3253 MBI-3253 Inhibitor inhibitor inhibit

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