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BMS-903452

产品编号 T67791 CAS 1339944-47-6

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 < 40 μM)，不激活 PXR (EC50<50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

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BMS-903452, CAS 1339944-47-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,780	现货
5 mg	￥ 4,480	现货
10 mg	￥ 6,380	现货
25 mg	￥ 9,620	现货
50 mg	￥ 12,900	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 34,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,190	现货

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纯度: 100%

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参考文献

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产品描述	BMS-903452 is a potent and selective GPR119 agonist with EC50 of 14 nM. BMS-903452 is indicated for the treatment of acute and chronic rodent diabetes. GPR119 was mainly expressed in pancreatic b cells and gastrointestinal endocrine cells. GPR119 had no significant inhibitory effect on 9 different cytochrome P450 enzymes (IC50 > 40 μM), did not activate PXR (EC50>50 μM), and was not toxic to liver (HEPG2) cell lines.
靶点活性	GPR119:14nM(EC50)
体内活性	An oral glucose tolerance test (OGTT) to measure the acute efficacy of this agonist in C57/BL6 mice. Glucose excursion was 37%-40% lower in mice treated with BMS-903452 (0.1, 0.3, and 1 mg/kg) than in control mice. Treatment of SD rats with 0.3 mg/kg BMS-903452 stimulated GLP-1 production, and co-administration of BMS-903452 with a DPP-4 inhibitor synergistically augmented GLP-1 levels. [1] BMS-903452 (0.03 mg/kg/day) also reduced fasting plasma glucose levels with increased insulin levels in db/db mice. [1] BMS-903452 was safe and tolerable in normal healthy volunteers given a single dose ranging from 0.1 to 120mg, but did not alter plasma GLP-1 within the first 24 h of treatment.[2]

分子量	513.37
分子式	C21H19Cl2FN4O4S
CAS No.	1339944-47-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (19.48 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9479 mL	9.7396 mL	19.4791 mL	48.6978 mL
	5 mM	0.3896 mL	1.9479 mL	3.8958 mL	9.7396 mL
	10 mM	0.1948 mL	0.974 mL	1.9479 mL	4.8698 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wacker DA, et al. Discovery of 5-chloro-4-((1-(5-chloropyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)oxy)-1-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one (BMS-903452), an antidiabetic clinical candidate targeting GPR119. J Med Chem. 2014;57(18):7499-7508. 2. Ritter K, et al. G Protein-Coupled Receptor 119 (GPR119) Agonists for the Treatment of Diabetes: Recent Progress and Prevailing Challenges. J Med Chem. 2016;59(8):3579-3592.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-903452 1339944-47-6 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR Inhibitor inhibitor inhibit

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