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BMS 182874

产品编号 T26841 CAS 153042-42-3

别名: BMS182874, BMS-182874

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。

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BMS 182874, CAS 153042-42-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 477	现货
2 mg	￥ 695	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,850	现货
25 mg	￥ 3,190	现货
50 mg	￥ 4,550	现货
100 mg	￥ 6,380	现货
500 mg	￥ 12,700	现货

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其他形式的 BMS 182874:

BMS 182874 hydrochloride
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生物活性

化学信息

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (159.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.895 mL	14.4751 mL	28.9503 mL	72.3757 mL
	5 mM	0.579 mL	2.895 mL	5.7901 mL	14.4751 mL
	10 mM	0.2895 mL	1.4475 mL	2.895 mL	7.2376 mL
	20 mM	0.1448 mL	0.7238 mL	1.4475 mL	3.6188 mL
	50 mM	0.0579 mL	0.2895 mL	0.579 mL	1.4475 mL
	100 mM	0.029 mL	0.1448 mL	0.2895 mL	0.7238 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Abdullaha M, et al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023;8(20):17591-17608. 2. Holm P, et al. The ETA receptor antagonist, BMS-182874, reduces acute hypoxic pulmonary hypertension in pigs in vivo. Cardiovasc Res. 1998;37(3):765-771. 3. Webb ML, et al. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1995;272(3):1124-1134. 4. Chong S, et al. Pharmacokinetics and metabolism of endothelin receptor antagonist: contribution of kidneys in the overall in vivo N-demethylation. Arch Pharm Res. 2003;26(1):89-9 5. Park JB, et al. ET(A) receptor antagonist prevents blood pressure elevation and vascular remodeling in aldosterone-infused rats. Hypertension. 2001;37(6):1444-1449.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS 182874 153042-42-3 GPCR/G Protein Endothelin Receptor BMS182874 BMS-182874 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

地址：

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产品描述	BMS 182874 is an orally effective and highly selective endothelin receptor ETA antagonist with an IC50 value of 0.150 μM for ETA and a Ki value of 0.055 μM for ETA.BMS 182874 is able to reduce arterial pressure in a rat hypertension model induced by Deoxycorticosterone acetate. BMS 182874 was able to reduce Deoxycorticosterone-induced arterial pressure in a rat model of hypertension and can be used to study cardiovascular disease.
靶点活性	ETA:0.150 μM, ETA:0.055 μM(Ki )
体外活性	BMS-182874 (dimethyla minonalogue 11) is an effective functional antagonist of ETA-induced intracellular Ca2+ increase, with an IC50 value of 0.150 μM in vs-A10 cells. Ki value is 0.055 μM. The KB value in the rabbit carotid artery ring is 0.520 μM/[1]
体内活性	BMS 182874 (100 μM/kg; Single oral) administration causes a slow decrease of 25% in arterial blood pressure from the control level. After 12 and 24 hours of administration, arterial blood pressure remained 12% lower than the control level.[1]

BMS 182874

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溶解度

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技术支持

Keywords

别名	BMS182874, BMS-182874
分子量	345.42
分子式	C17H19N3O3S
CAS No.	153042-42-3