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BLU-945

产品编号 T9754 CAS 2660250-10-0

别名: BLU945, BLU 945

BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

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BLU-945 Chemical Structure

BLU-945, CAS 2660250-10-0

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 797		现货
5 mg	￥ 1,990		现货
10 mg	￥ 2,970		现货
25 mg	￥ 5,570		现货
50 mg	￥ 7,570		现货
100 mg	￥ 9,870		现货

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纯度: 99.16%

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产品描述	BLU-945 is a potent, highly selective, reversible, and orally active epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor, effective against EGFR with L858R and/or exon 19 deletion mutations, T790M, and C797S mutations. It is utilized in lung cancer research, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性	BLU-945 has inhibitory activity against the EGFRm/T790M double and EGFRm/T790M/C797Striple mutants, IC50 value range from 1.2-4.4 nM[2]. BLU-945 (0- 10 mM, 4 h) inhibit EGFR phosphorylation in the EGFR L858R/T790M/C797S, and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines[2].
体内活性	BLU-945 (oral, 0-100 mg/kg; bid) shows potent, robust EGFR pathway inhibition and anti-tumor activity in triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models[2].

别名	BLU945, BLU 945
分子量	556.7
分子式	C28H37FN6O3S
CAS No.	2660250-10-0

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (179.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7963 mL	8.9815 mL	17.963 mL	44.9075 mL
	5 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL	8.9815 mL
	10 mM	0.1796 mL	0.8981 mL	1.7963 mL	4.4907 mL
	20 mM	0.0898 mL	0.4491 mL	0.8981 mL	2.2454 mL
	50 mM	0.0359 mL	0.1796 mL	0.3593 mL	0.8981 mL
	100 mM	0.018 mL	0.0898 mL	0.1796 mL	0.4491 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. John Emmerson Campbell, et al. Inhibitors of mutant forms of egfr. Patent WO2021133809A1. 2. Sun Min Lim, et al. BLU-945, a fourth-generation, potent and highly selective epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with intracranial activity, demonstrates robust in vivo anti-tumor activity in models of osimertinib-resistant non-sma 3. Meredith S Eno, et al. Discovery of BLU-945, a Reversible, Potent, and Wild-Type-Sparing Next-Generation EGFR Mutant Inhibitor for Treatment-Resistant Non-Small-Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2022 Jul 28;65(14):9662-9677. 4. Elaine Shum. et al. A phase 1/2 study of BLU-945 in patients with common activating EGFRmutant non-small cell lung cancer (NSCLC) (SYMPHONY trial-in-progress)

文献引用

1. Liang J, Bi G, Sui Q, et al.Transcription factor ZNF263 enhances EGFR-targeted therapeutic response and reduces residual disease in lung adenocarcinoma.Cell Reports.2024, 43(2).

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BLU-945 2660250-10-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR BLU945 BLU 945 Inhibitor inhibitor inhibit

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