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Bimiralisib

Bimiralisib

产品编号 T2265   CAS 1225037-39-7
别名: 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine, PQR309, PI3K-IN-2

Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Bimiralisib Chemical Structure
Bimiralisib, CAS 1225037-39-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 333 现货
2 mg ￥ 476 现货
5 mg ￥ 763 现货
10 mg ￥ 1,150 现货
25 mg ￥ 2,150 现货
50 mg ￥ 3,660 现货
100 mg ￥ 5,290 现货
500 mg ￥ 10,900 现货
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其他形式的 Bimiralisib:
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产品目录号及名称: Bimiralisib (T2265)
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相关产品
产品描述 Bimiralisib (PI3K-IN-2) is an orally bioavailable pan inhibitor of PI3K and inhibitor of the mTOR, with potential antineoplastic activity. PI3K-IN-2 inhibits the PI3K kinase isoforms alpha, beta, gamma and delta and, to a lesser extent, mTOR kinase, which may result in tumor cell apoptosis and growth inhibition in cells overexpressing PI3K/mTOR. Activation of the PI3K/mTOR pathway promotes cell growth, survival, and resistance to both chemotherapy and radiotherapy.
靶点活性 mTOR:12 nM(Kd), PI3Kγ:25 nM(Kd), PI3Kα:1.5 nM(Kd), PI3Kβ:11 nM(Kd), PI3Kδ:25 nM(Kd)
别名 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine, PQR309, PI3K-IN-2
分子量 411.38
分子式 C17H20F3N7O2
CAS No. 1225037-39-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (12.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4308 mL 12.1542 mL 24.3084 mL 60.7711 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4308 mL 4.8617 mL 12.1542 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2154 mL 2.4308 mL 6.0771 mL

TargetMol Calculator计算器

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分子量计算器
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X
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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Beaufils F, et al. 5-(4,6-Dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine (PQR309), a Potent, Brain-Penetrant, Orally Bioavailable, Pan-Class I PI3K/mTOR Inhibitor as Clinical Candidate in Oncology. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7524-7538. 2. Wicki A, et al. First-in human, phase 1, dose-escalation pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral dual PI3K and mTORC1/2 inhibitor PQR309 in patients with advanced solid tumors (SAKK 67/13). Eur J Cancer. 2018 Jun;96:6-16.
Duvelisib (R enantiomer) Apilimod mesylate α-Solanine PF-04691502 PI3Kδ-IN-1 BGT226 maleate Alpelisib GNE-490

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中：
抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 抗COVID-19化合物库 含氟化合物库 抗糖尿病库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bimiralisib 1225037-39-7 MAPK Others PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K S6 Kinase mTOR inhibit Inhibitor PQR-309 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine PQR 309 Phosphoinositide 3-kinase PQR309 PI3K-IN-2 Mammalian target of Rapamycin inhibitor

 

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