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BAY1217389

产品编号 T3434 CAS 1554458-53-5

BAY1217389 是一种有效的选择性单极纺锤体 1 (MPS1) 激酶抑制剂，IC50值小于10 nM。

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BAY1217389, CAS 1554458-53-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 333	现货
2 mg	￥ 482	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 2,130	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 863	现货

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纯度: 98.78%

纯度: 98.09%

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产品描述	BAY 1217389 is an effective and selective inhibitor of the monopolar spindle 1 (MPS1) kinase (IC50<10 nM).
靶点活性	Mps1:<10 nM
体外活性	In biochemical assays, the IC50 value of BAY 1217389 is 0.63±0.27 nmol/L. It shows high selectivity against other kinases and found to bind to PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (between 10 and 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1, and RPS6KA5 (between 100 and 1,000 nmol/L). In cellular mechanistic assays, BAY1217389 abrogats nocodazole-induced SAC activity and induced premature exit from mitosis ('mitotic breakthrough'), resulting in multinuclearity and tumor cell death. It is found to inhibit cell proliferation with a median IC50 of 6.7 nmol/L (range 3 to >300 nmol/L)[1].
体内活性	In vivo, BAY 1217389 achieves moderate efficacy in monotherapy in tumor xenograft studies. Its blood clearance is found to be low in the tested species. Vss is high and terminal half-lives were long. BAY 1217389 is administered orally to female NMRI mouse (1 mg/kg) and male Wistar rat (0.5 mg/kg). Peak plasma concentrations are observed between 1.5 and 7 hours. Oral bioavailability is high in rat and moderate in mouse[1].
激酶实验	Inhibition of recombinant human Mps1 by BAY 1161909 or BAY 1217389 is assessed in TRFRET-based in vitro kinase assays via phosphorylation of a biotinylated peptide (Biotin-Ahx-PWDPDDADITEILG-NH2). Under standard assay conditions kinase and test compound are preincubated for 15 min before enzyme reaction is started by addition of substrate and ATP upon 10 μM[1].
细胞实验	Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of compounds. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.(Only for Reference)

分子量	561.5
分子式	C27H24F5N5O3
CAS No.	1554458-53-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (165.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (5.34 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7809 mL	8.9047 mL	17.8094 mL	44.5236 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.3562 mL	1.7809 mL	3.5619 mL	8.9047 mL
DMSO	10 mM	0.1781 mL	0.8905 mL	1.7809 mL	4.4524 mL
	20 mM	0.089 mL	0.4452 mL	0.8905 mL	2.2262 mL
	50 mM	0.0356 mL	0.1781 mL	0.3562 mL	0.8905 mL
	100 mM	0.0178 mL	0.089 mL	0.1781 mL	0.4452 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wengner AM, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(4):583-92.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY1217389 1554458-53-5 Cytoskeletal Signaling Kinesin Inhibitor BAY 1217389 Mps1 BAY-1217389 Monopolar spindle 1 inhibit inhibitor

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