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BAY-985

BAY-985

产品编号 T10477   CAS 2409479-29-2

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

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BAY-985 Chemical Structure
BAY-985, CAS 2409479-29-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,330 现货
5 mg ¥ 3,580 现货
10 mg ¥ 5,170 现货
25 mg ¥ 7,900 现货
50 mg ¥ 10,800 现货
100 mg ¥ 14,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,390 现货
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产品目录号及名称: BAY-985 (T10477)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BAY-985 is a potent, selective, and orally active ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s: 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε) with antitumor efficacy.
靶点活性 TBK1:2 nM (low ATP), TBK1:30 nM (high ATP), IKKε:2 nM
体外活性 BAY-985靶向抑制FLT3、RSK4、DRAK1和ULK1 (IC50分别为123、276、311和7930 nM)。BAY-985亦能抑制细胞内干扰素调节因子3 (IRF3, IC50为74 nM) 的磷酸化。此外,BAY-985对若干癌细胞系具有抗增殖作用,对SK-MEL2(NRAS和TP53突变)和ACHN(CDKN2A突变)细胞的IC50分别为900和7260 nM。
体内活性 BAY-985(200 mg/kg;口服;每日两次;连续111天)表现出较弱的抗肿瘤效能。BAY-985清除率较高(CLb=4.0 L/h/kg,约95%肝脏提取率),在稳态时分布体积大(Vss=2.9 L/kg),末端半衰期较短(t1/2=0.79小时)。
分子量 553.58
分子式 C27H30F3N9O
CAS No. 2409479-29-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8064 mL 9.0321 mL 18.0642 mL 45.1606 mL
5 mM 0.3613 mL 1.8064 mL 3.6128 mL 9.0321 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9032 mL 1.8064 mL 4.5161 mL
20 mM 0.0903 mL 0.4516 mL 0.9032 mL 2.258 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3613 mL 0.9032 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lefranc J, et al. Discovery of BAY-985, a Highly Selective TBK1/IKKε Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jan 10.
MLN120B Resveratrol Dehydroglyasperin C BMS-345541 hydrochloride BMS-345541 (Rac)-BAY-985 MRT67307 HCl (1190378-57-4(free base)) Bay 65-1942 free base

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高选择性抑制剂库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 激酶抑制剂库 经典已知活性库 细胞焦亡化合物库 抗卵巢癌化合物库 口服活性化合物库 抗前列腺癌化合物库 NF-κB 通路分子库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY-985 2409479-29-2 NF-Κb IκB/IKK BAY 985 BAY985 IKK IκB kinase melanoma IKKε TBK1 inhibit I kappa B kinase Inhibitor antitumor inhibitor

 

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