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BAY-1436032

产品编号 TQ0042 CAS 1803274-65-8

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

BAY-1436032, CAS 1803274-65-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,820	现货
50 mg	￥ 4,250	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 788	现货

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纯度: 99.65%

纯度: 99.38%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	BAY-1436032 is a novel, selective and orally available inhibitor of pan-mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1).
体外活性	BAY-1436032在表达IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血细胞中抑制（R）-2-羟基戊二酸（R-2HG）的内部生成（IC50s：60和45nM）。在表达IDH2R140Q和IDH2R172K的小鼠造血细胞中，BAY-1436032即使浓度高达10μM也不会减少R-2HG水平。0.1μM BAY-1436032可以抑制集落生长50%，而高达100μM的浓度对源自患者的IDH1野生型AML细胞的集落生长则无抑制作用。形态学评估显示，BAY-1436032强烈诱导骨髓源性前体细胞的髓-单核细胞分化。
体内活性	长期每日一次口服BAY-1436032的研究显示，以150mg/kg的剂量几乎完全抑制了R-2HG的产生。在仅接受载体处理的小鼠中，白细胞计数持续增加，而接受45mg/kg BAY-1436032治疗的动物白细胞增加速度较低；然而，在接受150mg/kg剂量治疗的组别中，白细胞计数保持不变。与接受车载体和45mg/kg剂量治疗的组别相比，接受150mg/kg剂量治疗的小鼠在治疗后第60天的血红蛋白水平略低，而血小板计数显著减少。接受150mg/kg BAY-1436032治疗的所有小鼠，在治疗开始后的第150天观察期结束时，周围血液中的hCD45+细胞负担最小，全部存活；而仅接受载体处理的动物因白血病死亡，中位生存期为91天。接受45mg/kg BAY-1436032治疗的小鼠显示CD14/CD15表达的中等水平。
细胞实验	Colony-forming cell (CFC) units are assayed in methylcellulose supplemented with 10?ng/mL IL-3, 10?ng/mL GM-CSF, 50?ng/ mL SCF, 50?ng/mL FLT3-ligand and 3?U/mL EPO. Vehicle or BAY-1436032 is added to methylcellulose containing 1 × 10^5 human mononuclear cells, which are plated in duplicate. Colonies are evaluated microscopically 10 to 14 days after plating by standard criteria.
动物实验	NSG mice are used and transplanted with primary acute myeloid leukemia (AML) cells from a patient with IDH1R132C mutant AML. Per condition 10 mice are treated with vehicle, 45 or 150?mg/kg body weight BAY-1436032 once daily by oral gavage for 150 days starting 17 days after transplantation. Finally, serum R-2HG levels and human CD45+ (hCD45+) cells are measured.

分子量	489.53
分子式	C26H30F3N3O3
CAS No.	1803274-65-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (245.14 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0428 mL	10.2139 mL	20.4278 mL	51.0694 mL
	5 mM	0.4086 mL	2.0428 mL	4.0856 mL	10.2139 mL
	10 mM	0.2043 mL	1.0214 mL	2.0428 mL	5.1069 mL
	20 mM	0.1021 mL	0.5107 mL	1.0214 mL	2.5535 mL
	50 mM	0.0409 mL	0.2043 mL	0.4086 mL	1.0214 mL
	100 mM	0.0204 mL	0.1021 mL	0.2043 mL	0.5107 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chaturvedi A, et al. Pan-mutant-IDH1 inhibitor BAY1436032 is highly effective against human IDH1 mutant acute myeloid leukemia in vivo. Leukemia. 2017 Oct;31(10):2020-2028.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAY-1436032 1803274-65-8 Metabolism Dehydrogenase Isocitrate Dehydrogenase (IDH) BAY 1436032 Inhibitor inhibit BAY1436032 inhibitor

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