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Baloxavir

产品编号 T14495 CAS 1985605-59-1

别名: Baloxavir acid, S-033447

Baloxavir (S-033447) 是衍生自前药 Baloxavir marboxil，是流感病毒聚合酶 PA 亚基的一流帽依赖性核酸内切酶抑制剂。它抑制病毒 RNA 的转录和复制，具有强大的抗病毒活性。

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Baloxavir, CAS 1985605-59-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 658	现货
5 mg	￥ 1,550	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,530	现货
50 mg	￥ 4,950	现货
100 mg	￥ 6,950	现货
200 mg	￥ 9,370	现货
500 mg	￥ 13,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,650	现货

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产品描述

Baloxavir (S-033447) is a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit.

体外活性

Baloxavir (BXA) inhibits viral RNA transcription via selective inhibition of cap-dependent endonuclease (CEN) activity in enzymatic assays, and inhibits viral replication in infected cells without cytotoxicity in cytopathic effect assays, and it also inhibits cap-dependent endonuclease (CEN) and CEN/RdRp activities with IC50 values of 2.5 nM and 1.6 nM, respectively, while low potency (IC50 >40 nM) is observed against RdRp activity[2]. The median EC50 values at baseline for Baloxavir (BXA) are 17.96 nM for A/H1N1pdm, 4.48 nM for A/H3N2, and 18.67 nM for type B virus[1]. Baloxavir shows high potency against influenza A and B viruses with mean EC90 of 0.46 - 0.98 nM and 2.2-3.4 nM, respectively[2] and it also shows broad potency against various subtypes of influenza A viruses (H1N2, H5N1, H5N2, H5N6, H7N9 and H9N2). Additionally, serial passages of the viruses in the presence of Baloxavir result in isolation of PA/I38T variants with reduced BXA susceptibility[2]. Baloxavir (BXA) has a high inhibitory potency against CEN activity of the tested viral ribonucleoprotein complexes (vRNPs) from influenza A and B viruses with mean IC50 values of 1.4-3.1 nM and 4.5-8.9 nM, respectively, indicating that Baloxavir has broad spectrum activities.

别名	Baloxavir acid, S-033447
化合物与蛋白结合的复合物	The crystal structure of the 2009/H1N1/California PA endonuclease I38T (construct with truncated loop 51-72) in complex with baloxavir acid
分子量	483.49
分子式	C24H19F2N3O4S
CAS No.	1985605-59-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47 mg/mL (97.21mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0683 mL	10.3415 mL	20.683 mL	51.7074 mL
	5 mM	0.4137 mL	2.0683 mL	4.1366 mL	10.3415 mL
	10 mM	0.2068 mL	1.0341 mL	2.0683 mL	5.1707 mL
	20 mM	0.1034 mL	0.5171 mL	1.0341 mL	2.5854 mL
	50 mM	0.0414 mL	0.2068 mL	0.4137 mL	1.0341 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Omoto S, et al. Characterization of influenza virus variants induced by treatment with the endonuclease inhibitor baloxavir marboxil. Sci Rep. 2018 Jun 25;8(1):9633. 2. Noshi T, et al. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res. 2018 Dec;160:109-117.

文献引用

1. Liu K, Li L, Liu Y, et al.Discovery of baloxavir sodium as a novel anti-CCHFV inhibitor: biological evaluation of in vitro and in vivo.Antiviral Research.2024: 105890.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Baloxavir 1985605-59-1 Microbiology/Virology Influenza Virus inhibit CEN BXA cap-dependent dolutegravir S033447 influenza Baloxavir acid RNA replication S 033447 endonuclease S-033447 Inhibitor transcription inhibitor

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