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AS1517499

产品编号 T4476 CAS 919486-40-1

AS1517499 是可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂，IC50为 21 nM。

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AS1517499, CAS 919486-40-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 421	现货
5 mg	￥ 728	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 2,580	现货
100 mg	￥ 3,790	现货
500 mg	￥ 8,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 759	现货

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产品描述	AS1517499 is a potent STAT6 inhibitor with IC50 of 21 nM
靶点活性	STAT6:21 nM
体外活性	AS1517499 shows potent STAT6 inhibition with an IC50 value of 21 nM. AS1517499 also inhibits IL-4-induced Th2 differentiation of mouse spleen T cells with an IC50 value of 2.3 nM and without influencing T-helper cell 1 (Th1) differentiation induced by IL-12. AS1517499 selectively inhibits Th2 differentiation without affecting Th1 differentiation[1]. In cultured human BSM cells, IL-13 (100 ng/mL) causes a phosphorylation of STAT6 and an upregulation of RhoA, a monomeric GTPase responsible for Ca2+ sensitization of smooth muscle contraction: both events are inhibited by co-incubation with AS1517499 (100 nM)[2] .
体内活性	In BALB/c mice that are actively sensitized and repeatedly challenged with ovalbumin antigen, an increased IL-13 level in bronchoalveolar lavage fluids and a phosphorylation of STAT6 in bronchial tissues are observed after the last antigen challenge. These mice have an augmented BSM contractility to acetylcholine together with an up-regulation of RhoA in bronchial tissues. Intraperitoneal injections of AS1517499 (10 mg/kg) 1 hour before each ovalbumin exposure almost completely inhibits both the antigen-induced up-regulation of RhoA and BSM hyperresponsiveness[2].
细胞实验	Normal human BSM cells (hBSMCs) are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/mL human epidermal growth factor (hEGF), 5 μg/mL insulin, 2 ng/mL human fibroblast growth factor-basic (hFGFb), 50 μg/mL gentamicin, and 50 ng/mL amphotericin B. Cells are maintained at 37°C in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombin is ant human IL-13. AS1517499 (100 nM) or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/mL). In some experiments, AS1517499 is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 (1 μM) or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1× SDS sample buffer (250 μL/well), and used for Western blot analyses[2] .
动物实验	Mice[2]

分子量	397.86
分子式	C20H20ClN5O2
CAS No.	919486-40-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nagashima S, et al. Synthesis and evaluation of 2-{[2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]amino}pyrimidine-5-carboxamide derivatives as novel STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15;15(2):1044-55. 2. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov;41(5):516-24.

文献引用

1. Qin R, Wang T, He W, et al.Jak2/STAT6/c-Myc pathway is vital to the pathogenicity of Philadelphia-positive acute lymphoblastic leukemia caused by P190BCR-ABL.Cell Communication and Signaling.2023, 21(1): 27. 2. Tao Y, Xu L, Liu X, et al.Chitosan-coated artesunate protects against ulcerative colitis via STAT6-mediated macrophage M2 polarization and intestinal barrier protection.International Journal of Biological Macromolecules.2023: 127680.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AS1517499 919486-40-1 JAK/STAT signaling Stem Cells STAT AS-1517499 inhibit AS 1517499 Inhibitor inhibitor

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