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Arotinolol hydrochloride

Arotinolol hydrochloride

产品编号 T30140   CAS 68377-91-3
别名: Arotinolol HCl

Arotinolol hydrochloride(Arotinolol HCl) 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Arotinolol hydrochloride 对放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合有抑制作用。Arotinolol hydrochloride 是一种抗高血压和抗肥胖试剂,可改善大鼠主动脉僵硬,研究肥胖相关疾病。

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Arotinolol hydrochloride Chemical Structure
Arotinolol hydrochloride, CAS 68377-91-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
5 mg ¥ 768 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 1,890 现货
50 mg ¥ 2,780 现货
100 mg ¥ 4,130 现货
500 mg ¥ 8,780 现货
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产品目录号及名称: Arotinolol hydrochloride (T30140)
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参考文献
产品描述 Arotinolol hydrochloride(Arotinolol HCl) is a non-selective α/β-adrenergic receptor blocker.Arotinolol hydrochloride inhibits the binding of the radioligand 125I-ICYP to the 5HT1B-hydroxytryptamine receptor. Arotinolol hydrochloride is an antihypertensive and anti-obesity agent that improves aortic stiffness in rats and is used to study obesity-related diseases.
体外活性 Arotinolol HCl shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to the 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol HCl displaces 125I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pKi values of 7.97 and 8.16 respectively for β1 and β2 adrenergic receptors.[3]
Arotinolol HCl shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol HCl for β1 and β2 adrenoceptors in 125I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pKi value of 9.74 and 9.26 respectively. The selective of β1 and β2 is equal.[3]
体内活性 Arotinolol HCl (200 mg/kg; oral gavage; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mice.[3]
别名 Arotinolol HCl
分子量 408
分子式 C15H22ClN3O2S3
CAS No. 68377-91-3

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (134.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.451 mL 12.2549 mL 24.5098 mL 61.2745 mL
5 mM 0.4902 mL 2.451 mL 4.902 mL 12.2549 mL
10 mM 0.2451 mL 1.2255 mL 2.451 mL 6.1275 mL
20 mM 0.1225 mL 0.6127 mL 1.2255 mL 3.0637 mL
50 mM 0.049 mL 0.2451 mL 0.4902 mL 1.2255 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1225 mL 0.2451 mL 0.6127 mL

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1. Wang Z, et al. Magnetic solid-phase extraction based on magnetic multiwalled carbon nanotubes for the simultaneous enantiomeric analysis of five β-blockers in the environmental samples by chiral liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry. Talanta. 2018 Apr 1;180:98-107. 2. Qian Z, et al. High-throughput LC-MS/MS method with 96-well plate precipitation for the determination of arotinolol and amlodipine in a small volume of rat plasma: Application to a pharmacokinetic interaction study. J Sep Sci. 2018 Feb;41(3):618-629. 3. Zhou W, et al. Mechanisms of improved aortic stiffness by arotinolol in spontaneously hypertensive rats. PLoS One. 2014 Feb 12;9(2):e88722. 4. TSUCHIHASHI H, et al. Characteristics of 125I-lodocyanopindolol Binding to β-Adrenergic and Serotonin-1B Receptors of Rat Brain: Selectivity of β-Adrenergic Agents. The Japanese Journal of Pharmacology.1990, 52(2): 195-200.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Arotinolol hydrochloride 68377-91-3 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Arotinolol HCl Arotinolol Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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