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AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride

产品编号 T39767   CAS 2250019-94-2
别名: AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride is a potent inhibitor of lactate transporters known as monocarboxylate transporters (MCTs). It has pK i values of 7.6 and 6.6 for MCT-1 and MCT-2, respectively. Additionally, this compound exhibits immunosuppressive properties and effectively inhibits the graft versus host response.

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AR-C141990 hydrochloride Chemical Structure
AR-C141990 hydrochloride, CAS 2250019-94-2
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产品目录号及名称: AR-C141990 hydrochloride (T39767)
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产品描述 AR-C141990 hydrochloride is a potent inhibitor of lactate transporters known as monocarboxylate transporters (MCTs). It has pK i values of 7.6 and 6.6 for MCT-1 and MCT-2, respectively. Additionally, this compound exhibits immunosuppressive properties and effectively inhibits the graft versus host response.
体外活性 AR-C141990 hydrochloride has no significant activity against MCT-3 (pIC 50 <5) or MCT-4 (pIC 50 <5)[1]. AR-C141990 hydrochloride inhibits the uptake of [ 3 H]HOCPCA in oocytes expressing MCT1 or 2 in a concentration-dependent manner with IC 50 s of 0.21 μM and 2.32 μM, respectively[2].
体内活性 AR-C141990 hydrochloride (10 mg/kg; SC) with a parallel decline in plasma concentrations with a half-life around 20 minutes in male NMRI mice (18-22 g)[2]. Application of the corresponding plasma concentrations of AR-C141990 hydrochloride (0.3-90 mg/kg) results in a concentration-dependent decrease in the B/P of HOCPCA with an EC 50 of 860 ng/ml[2]. AR-C141990 (100 mg/kg; s.c.) has a moderate prolongation of graft survival for 40 days in PVG rats that received DA cardiac transplants[1].
别名 AR-C141990 hydrochloride
分子量 529.05
分子式 C26H29ClN4O4S
CAS No. 2250019-94-2

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1. Clara Påhlman, et al. Immunosuppressive Properties of a Series of Novel Inhibitors of the Monocarboxylate Transporter MCT-1. Transpl Int. 2013 Jan;26(1):22-9. 2. Louise Thiesen, et al. In Vitro and In Vivo Evidence for Active Brain Uptake of the GHB Analog HOCPCA by the Monocarboxylate Transporter Subtype 1. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Aug;354(2):166-74.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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