Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
100 mg | ¥ 195 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 418 | 现货 | ||
1 g | ¥ 492 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities. |
靶点活性 | 5-HT2:235 nM, σ1 receptor:287 nM, Norepinephrine receptor:13.3 nM, 5-HT4:7.31 nM, 5-HT receptor:3.45 nM |
体外活性 | 在完整的 CHO/DOR 细胞中,Amitriptyline 抑制福斯可林刺激的环 AMP 积累,其 EC50 值为 16.2 μM。在 CHO/DOR 细胞中,Amitriptyline会导致 ERK1/2 和 GSK-3β 磷酸化的浓度依赖性刺激,EC50 值为 9.0 μM。Amitriptyline(15 μM)可刺激 C6 细胞中的 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline(30 μM)可抑制福司可林刺激的腺苷酸环化酶活性,并拮抗U50,488 对大鼠脑核的抑制作用。[5] Amitriptyline能与 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域结合,促进 TrkA-TrkB 受体异二聚化。Amitriptyline(< 500 nM)可促进原代神经元中 TrkA 的自身磷酸化,并诱导 PC12 细胞中神经元的生长。Amitriptyline可选择性地保护 T17 细胞免于凋亡,EC50 为 50 nM。[6] |
体内活性 | Amitriptyline(15 mg/kg,腹腔内注射)激活TrkA和TrkB受体,显著减少小鼠在海因酸诱导的神经元细胞死亡。[6]Amitriptyline((15mg/kg和30mg/kg,静注)剂量依赖性地减少小鼠在强迫游泳试验(FST)中的静止时间。Amitriptyline((15 mg/kg,静注)对小鼠强迫游泳试验(FST)中的静止时间有明显的 24 小时节律性影响。[7] Amitriptyline(1 mg/kg 和 3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼中的总移动距离。Amitriptyline(10 mg/kg,口服,每日两次)明显减轻小鼠对8-OHDPAT和mCPP的低温反应。Amitriptyline(10 mg/kg,口服,每日两次)在小鼠皮质中显著减少了大约20%的血清素转运体密度。[8] |
别名 | Amitriptyline HCl, Tryptizol, 盐酸阿米替林, Domical, Annoyltin |
分子量 | 313.86 |
分子式 | C20H24ClN |
CAS No. | 549-18-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 59 mg/mL (188 mM)
H2O: 12 mg/mL (38.2 mM)
Ethanol: 59 mg/mL (188 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / H2O / Ethanol | 1 mM | 3.1861 mL | 15.9307 mL | 31.8613 mL | 79.6533 mL |
5 mM | 0.6372 mL | 3.1861 mL | 6.3723 mL | 15.9307 mL | |
10 mM | 0.3186 mL | 1.5931 mL | 3.1861 mL | 7.9653 mL | |
20 mM | 0.1593 mL | 0.7965 mL | 1.5931 mL | 3.9827 mL | |
DMSO / Ethanol | 50 mM | 0.0637 mL | 0.3186 mL | 0.6372 mL | 1.5931 mL |
100 mM | 0.0319 mL | 0.1593 mL | 0.3186 mL | 0.7965 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Amitriptyline hydrochloride 549-18-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor Sigma receptor 5-HT Receptor Serotonin Transporter Sodium Channel Adrenergic Receptor AChR Norepinephrine Histamine Receptor Amitriptyline HCl Muscarinic acetylcholine receptor Amitriptyline Hydrochloride Beta Receptor psychiatric Inhibitor SERT diseases Serotonin Receptor Tryptizol neuropathic 盐酸阿米替林 5-HTT mAChR TrkA/TrkB SLC6A4 Domical depression inhibit Trk Receptor Tropomyosin related kinase receptor Na channels Na+ channels pain heterodimerization 5-hydroxytryptamine Receptor neurologic neurotrophins Amitriptyline Annoyltin inhibitor