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AKN-028

AKN-028

产品编号 T38562   CAS 1175017-90-9

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

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AKN-028 Chemical Structure
AKN-028, CAS 1175017-90-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 342 现货
5 mg ¥ 798 现货
10 mg ¥ 1,360 现货
25 mg ¥ 2,800 现货
50 mg ¥ 4,160 现货
100 mg ¥ 5,930 现货
500 mg ¥ 11,900 现货
其他形式的 AKN-028:
产品目录号及名称: AKN-028 (T38562)
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纯度: 97.3%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AKN-028 is an orally active and potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor ( IC 50 = 6 nM). AKN-028 causes dose-dependent inhibition of FLT3 autophosphorylation.
靶点活性 FLT3:6 nM (IC50), CLK1:140 nM (IC50), FGFR2:1200 nM (IC50), RPS6KA:220 nM (IC50), VEGFR2:520 nM (IC50)
体外活性 AKN-028 triggers apoptosis in MV4-11 by activation of caspase 3 [1] . AKN-028 (10 μM) is cytotoxic to AML cell lines and induces apoptosis in the AML cell line MV4-11 [1] . Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: AML cell line MV4-11. Concentration: 10 μM. Incubation Time: 24 h. Result: Was cytotoxic to primary AML cells, irrespective of FLT3 mutation status and quantitative FLT3 expression.
体内活性 AKN-028 (15?mg/kg, Subcutaneously injection twice daily) exhibits anti-tumor activities for acute myeloid leukemia (AML) models [1] . Animal Model: Mice based AML and MV4-11 cells [1] . Dosage: 15?mg/kg. Administration: Subcutaneously injection twice daily. Result: Inhibited net growth of one of the primary AML samples (UPN26) in vivo and furthermore reduced the tumor mass of MV4-11 cell line.
分子量 302.33
分子式 C17H14N6
CAS No. 1175017-90-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 1.43 mg/mL (4.73 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3076 mL 16.5382 mL 33.0764 mL 82.6911 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. A Eriksson, et al. The Novel Tyrosine Kinase Inhibitor AKN-028 Has Significant Antileukemic Activity in Cell Lines and Primary Cultures of Acute Myeloid Leukemia. Blood Cancer J. 2012 Aug 3;2(8):e81.
Tyrphostin AG1296 AT9283 Sorafenib tosylate VX-11e NCT-503 PF 477736 TCS 359 A-443654

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 经典已知活性库 临床期小分子药物库 抑制剂库 激酶抑制剂库 药物功能重定位化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AKN-028 1175017-90-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT inhibit Cluster of differentiation antigen 135 Inhibitor Fms like tyrosine kinase 3 Caspase acute myeloid leukemia CD135 Apoptosis FLT3 AKN028 AML cell lines cytotoxic FLT3 autophosphorylation AKN 028 inhibitor

 

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